ARIMIDEX is een krachtige en selectieve aromataseremmer die wordt geëvalueerd als behandeling voor postmenopauzale vrouwen met borstkanker in een vergevorderd stadium. Onderzoeken naar de farmacologie van ARIMIDEX zijn zowel bij dieren als bij mensen uitgevoerd. Bij dieren veroorzaakt ARIMIDEX een maximale aromataseremmende werking bij een dosis van ongeveer 0,1 mg/kg, verandert het de biosynthese van het bijniersteroïdhormoon niet en heeft het bij een dosis van 1 mg/kg geen andere farmacologische effecten dan aromataseremming. In dit overzicht worden de farmacodynamische, farmacokinetische en veiligheidsprofielen van enkelvoudige en meervoudige dagelijkse doses van ARIMIDEX bij mensen gerapporteerd. Dagelijkse doses van 1-10 mg ARIMIDEX onderdrukten de oestradiolspiegels tot de maximale graad die meetbaar was met gevoelige oestrogeentests. ARIMIDEX had geen klinisch significante effecten op de respons van cortisol en aldosteron op ACTH-stimulatie. De absorptie van ARIMIDEX was snel, met maximale plasmaconcentraties die binnen 2 uur na orale toediening optraden. De plasmaconcentraties van ARIMIDEX stegen met toenemende doses van het geneesmiddel. De eliminatiehalfwaardetijd van ARIMIDEX bij mensen varieerde van 30 tot 60 uur. In overeenstemming met de lange plasmahalfwaardetijd waren de steady state plasmaconcentraties 3-4 maal hoger dan de plasmaconcentraties die werden waargenomen na eenmalige toediening van doses van 1, 3, 5 of 10 mg. Langdurige behandeling van borstkankerpatiënten met 10 mg/dag is voortgezet bij 17 patiënten zonder dat de onderdrukking van estradiol is verdwenen. Deze patiënten hadden eerder gemiddeld 2,6 systemische behandelingen voor borstkanker gekregen en hadden aanzienlijke uitgezaaide ziekte. Drie van de 17 patiënten zetten de ARIMIDEX-behandeling gedurende 20 maanden en daarna voort. Gezien het aantal eerdere behandelingen en de tumorlast bij aanvang van de behandeling, is de respons op de ARIMIDEX-behandeling bemoedigend. Er worden nu fase III-studies uitgevoerd om de werkzaamheid en veiligheid van ARIMIDEX bij de behandeling van gevorderde borstkanker te beoordelen.