Geïnspireerd door de ideeën van Louis Pasteur over microbiële infecties, toonde de Engelse arts Joseph Lister in 1865 aan dat het gebruik van carbolzuur op chirurgische verbanden het aantal postoperatieve infecties aanzienlijk zou verminderen. Lister’s werk inspireerde op zijn beurt de in St. Louis gevestigde arts Joseph Lawrence tot het ontwikkelen van een op alcohol gebaseerde formule voor een chirurgisch antisepticum dat eucalyptol, menthol, methylsalicylaat en thymol bevatte (de exacte samenstelling is een bedrijfsgeheim). Lawrence noemde zijn antisepticum “Listerine” ter ere van Lister.
Lawrence hoopte het gebruik van Listerine als algemeen kiemdodend middel en als chirurgisch antisepticum te promoten, en gaf zijn formule in 1881 in licentie aan een plaatselijke apotheker genaamd Jordan Wheat Lambert. Lambert richtte vervolgens de Lambert Pharmacal Company op, die Listerine op de markt bracht. Listerine werd in 1895 bij tandartsen aangeprezen voor mondverzorging en was in 1914 het eerste vrij verkrijgbare mondspoelmiddel dat in de Verenigde Staten werd verkocht. Het werd algemeen bekend en in huishoudens in gebruik genomen nadat de zoon van Jordan Wheat Lambert, Gerard Lambert, zich bij het bedrijf had aangesloten en een agressieve marketingcampagne had opgezet.
Volgens het boek Freakonomics van Steven D. Levitt en Stephen J. Dubner:
Listerine, bijvoorbeeld, werd in de negentiende eeuw uitgevonden als krachtig chirurgisch antisepticum. Later werd het, in gedistilleerde vorm, verkocht als vloerreiniger en als middel tegen gonorroe. Maar het werd pas een groot succes in de jaren 1920, toen het werd gepresenteerd als een oplossing voor “chronische halitosis” – een toen obscure medische term voor slechte adem. Listerine’s nieuwe advertenties toonden eenzame jonge vrouwen en mannen, die graag wilden trouwen, maar afgeschrikt werden door de rotte adem van hun partner. “Kan ik ondanks dat toch gelukkig met hem zijn?” vroeg een meisje zich af. Tot die tijd werd een slechte adem niet als zo’n ramp beschouwd. Maar Listerine veranderde dat. Zoals de reclameleerling James B. Twitchell schrijft: “Listerine maakte niet zozeer mondwater als wel halitose.” In slechts zeven jaar steeg de omzet van het bedrijf van $115.000 naar meer dan $8 miljoen.
In 1955 fuseerde Lambert Pharmacal met het in New York gevestigde Warner-Hudnut en werd Warner-Lambert Pharmaceutical Company, opgericht in Delaware met het hoofdkantoor in Morris Plains, New Jersey. In 2000 nam Pfizer Warner-Lambert over. Onder de activa van Lambert bevond zich de oorspronkelijke grond voor Lambert-St. Louis International Airport.
Van 1921 tot halverwege de jaren zeventig werd Listerine ook op de markt gebracht als preventief middel en remedie tegen verkoudheid en keelpijn. In 1976 oordeelde de Federal Trade Commission dat deze beweringen misleidend waren en dat Listerine “geen werkzaamheid” had bij het voorkomen of verlichten van de symptomen van keelpijn en verkoudheid. Warner-Lambert werd bevolen te stoppen met deze beweringen en in de volgende Listerine-advertenties ter waarde van $10,2 miljoen specifiek te vermelden dat “Listerine niet helpt verkoudheid of keelpijn te voorkomen of de ernst ervan te verminderen”. De door Listerine gevoerde advertentie voegde de aanhef toe “in tegenstelling tot eerdere reclame”.
Voor een korte tijd, beginnend in 1927, bracht de Lambert Pharmaceutical Company Listerine sigaretten op de markt.
Van de jaren 1930 tot in de jaren 1950 werd in advertenties beweerd dat het aanbrengen van Listerine op de hoofdhuid “besmettelijke roos” kon voorkomen.
Listerine werd bijna 80 jaar lang verpakt in een glazen fles in een kartonnen golfkartonnen koker voordat het merk voor het eerst werd vernieuwd: in 1992 werd Cool Mint Listerine geïntroduceerd naast de oorspronkelijke Listerine Antiseptic formule en in 1994 werden beide merken voor het eerst in plastic flessen op de markt gebracht. In 1995 werd FreshBurst toegevoegd, en vervolgens in 2003 Natural Citrus. In 2006 werd een nieuwe toevoeging aan de “minder intense” variant, Vanilla Mint, uitgebracht. Er zijn negen verschillende soorten Listerine op de markt in de V.S. en daarbuiten: Original, Cool Mint, FreshBurst, Natural Citrus, Naturals, Soft Mint (Vanilla Mint), UltraClean (voorheen Advanced Listerine), Tooth Defense (mint shield), en Whitening pre-brush spoeling (clean mint). In het Verenigd Koninkrijk, waar de meeste inwoners de afgelopen jaren de originele Listerine alleen nog konden krijgen bij een slinkend aantal grotere filialen van Boots the Chemist (die in het Verenigd Koninkrijk een bijna-monopolie van drogisterijen heeft), zijn nu alleen nog de gearomatiseerde producten verkrijgbaar, aangezien Boots de Original uit zijn assortiment heeft gehaald. Op de website van Listerine UK staat Original niet vermeld als een van de Listerine-producten die in het Verenigd Koninkrijk verkrijgbaar zijn.