Phendimetrazine functioneert als een prodrug voor fenmetrazine; ongeveer 30 procent van een orale dosis wordt hierin omgezet. Phendimetrazine kan in wezen worden beschouwd als een “extended-release”-formulering van fenmetrazine met minder kans op misbruik. Phendimetrazine is een anorectische drug die werkt als een noradrenaline-dopamine releasing agent (NDRA).
Als een amfetamine congeneer, bevat de structuur de ruggengraat van methamfetamine, een krachtige CNS stimulant. Terwijl de toevoeging van een N-methylgroep aan amfetamine de potentie en biologische beschikbaarheid ervan aanzienlijk verhoogt, maakt methylering van fenmetrazine de verbinding vrijwel inactief. Phendimetrazine is echter een prodrug voor fenmetrazine, die als de actieve metaboliet fungeert. Phendimetrazine heeft een betere farmacokinetiek dan fenmetrazine als therapeutisch middel, omdat de metabolisering door demethylases een meer gestage en langdurige blootstelling aan het actieve geneesmiddel in het lichaam oplevert. Dit vermindert de kans op misbruik, omdat de piekconcentratie van actieve fenmetrazine in het bloed die wordt geproduceerd uit een enkele dosis fenmetrazine lager is dan een enkele therapeutisch equivalente dosis fenmetrazine.
Geïndiceerd als secundaire kortetermijnbehandeling voor exogene obesitas, worden phendimetrazine immediate-release 35mg tabletten gewoonlijk een uur voor de maaltijd ingenomen, niet meer dan drie doses per dag. Phendimetrazine wordt ook geproduceerd als een 105 mg capsule met verlengde afgifte voor een eenmaal daagse dosering, die gewoonlijk 30 tot 60 minuten voor een ochtendmaaltijd wordt ingenomen. Terwijl de immediate-release formulering een maximale dagelijkse dosis van 210 mg (6 tabletten) heeft, hebben de extended-release capsules een maximale dagelijkse dosis van 105 mg (één capsule).