Berberine uit Rhizoma Coptidis is een oraal hypoglycemisch middel met antidyslipidemie en anti-obesitas activiteiten. De metabole activiteit van berberine, het reguleren van bloedglucose en lipiden, is uitgebreid bestudeerd en aangetoond bij patiënten en verschillende diermodellen. Berberine staat bekend als een AMP-activated protein kinase (AMPK)-activator. Het insuline-onafhankelijke hypoglykemische effect houdt verband met remming van de mitochondriale functie, stimulering van de glycolyse en activering van de AMPK-route. Daarnaast kan berberine ook werken als een α-glucosidase remmer. Bij nieuw gediagnosticeerde type 2-diabetespatiënten kan berberine de insulinespiegel in het bloed verlagen door de insulinegevoeligheid te verhogen. Bij patiënten met een slechte β-celfunctie kan berberine echter de insulinesecretie verbeteren door uitgeputte eilandjes te reanimeren. Verder kan berberine extra gunstige effecten hebben op diabetische cardiovasculaire complicaties door zijn cholesterolverlagende, anti-aritmische en stikstofmonoxide (NO) inducerende eigenschappen. De antioxidant en aldose reductase remmende activiteiten van berberine kunnen nuttig zijn bij het verlichten van diabetische nefropathie. Hoewel de therapeutische activiteiten van berberine consistent worden ondersteund door dierlijk en humaan onderzoek, zijn grootschalige multicenter trials nog steeds nodig om de werkzaamheid van berberine op diabetes en de bijbehorende complicaties te evalueren.