ARIMIDEX jest silnym i selektywnym inhibitorem aromatazy ocenianym jako lek dla kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi. Badania farmakologii preparatu ARIMIDEX przeprowadzono zarówno na zwierzętach, jak i na ludziach. U zwierząt ARIMIDEX wywołuje maksymalne działanie hamujące aromatazę w dawce około 0,1 mg/kg, nie zmienia biosyntezy hormonów steroidowych nadnerczy, a w dawce 1 mg/kg nie wykazuje innych działań farmakologicznych poza hamowaniem aromatazy. W niniejszym przeglądzie przedstawiono profil farmakodynamiczny, farmakokinetyczny i bezpieczeństwa stosowania pojedynczych i wielokrotnych dawek dobowych produktu ARIMIDEX u ludzi. Dawki dobowe 1-10 mg produktu ARIMIDEX hamowały stężenie estradiolu w maksymalnym stopniu mierzalnym za pomocą czułych testów estrogenowych. ARIMIDEX nie miał klinicznie istotnego wpływu na odpowiedź kortyzolu i aldosteronu na stymulację ACTH. Wchłanianie produktu ARIMIDEX było szybkie, a maksymalne stężenie w osoczu występowało w ciągu 2 godzin po podaniu doustnym. Stężenie produktu ARIMIDEX w osoczu wzrastało wraz ze zwiększaniem dawki leku. Okres półtrwania eliminacji produktu ARIMIDEX u ludzi wynosił od 30 do 60 godzin. Zgodnie z długim okresem półtrwania w osoczu, stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym były 3-4-krotnie większe niż stężenia w osoczu obserwowane po jednorazowym podaniu dawek 1, 3, 5 lub 10 mg. Długotrwałe leczenie pacjentek z rakiem piersi dawką 10 mg/dobę kontynuowano u 17 pacjentek, u których nie doszło do zahamowania wydzielania estradiolu. Wcześniej pacjentki te otrzymywały średnio 2,6 leczenia systemowego raka piersi i miały znaczne przerzuty. Trzy z 17 pacjentek kontynuowały leczenie produktem ARIMIDEX przez 20 miesięcy i dłużej. Biorąc pod uwagę liczbę wcześniejszych terapii i obciążenie guza w momencie rozpoczęcia leczenia, odpowiedź na leczenie produktem ARIMIDEX jest zachęcająca. Obecnie trwają badania III fazy oceniające skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku ARIMIDEX w leczeniu zaawansowanego raka piersi.