Zainspirowany pomysłami Ludwika Pasteura na temat zakażeń bakteryjnych, angielski lekarz Joseph Lister wykazał w 1865 r., że stosowanie kwasu karbolowego na opatrunkach chirurgicznych znacznie zmniejszyłoby odsetek zakażeń pooperacyjnych. Louis zainspirował lekarza z St. Louis, Josepha Lawrence’a, do opracowania opartej na alkoholu formuły antyseptyku chirurgicznego, który zawierał eukaliptol, mentol, salicylan metylu i tymol (jego dokładny skład jest tajemnicą handlową). Lawrence nazwał swój środek antyseptyczny „Listerine” na cześć Listera.
Lawrence miał nadzieję promować stosowanie Listerine jako ogólnego środka bakteriobójczego oraz antyseptyku chirurgicznego i w 1881 roku udzielił licencji na swoją formułę miejscowemu farmaceucie o nazwisku Jordan Wheat Lambert. Lambert następnie założył firmę Lambert Pharmacal Company, która wprowadziła Listerine na rynek. Listerine była promowana wśród dentystów do pielęgnacji jamy ustnej w 1895 roku i była pierwszym sprzedawanym bez recepty płynem do płukania jamy ustnej w Stanach Zjednoczonych w 1914 roku. Stał się szeroko znany i wszedł do powszechnego użytku domowego po tym, jak syn Jordana Wheata Lamberta, Gerard Lambert, dołączył do firmy i rozpoczął agresywną kampanię marketingową.
Według książki „Freakonomics” Stevena D. Levitta i Stephena J. Dubnera:
Listerine, na przykład, została wynaleziona w XIX wieku jako silny antyseptyk chirurgiczny. Później była sprzedawana w formie destylowanej jako środek do mycia podłóg i lek na rzeżączkę. Jednak sukces odniósł dopiero w latach 20-tych XX wieku, kiedy to zaczęto go reklamować jako rozwiązanie na „chroniczną halitozę” – wówczas niejasny termin medyczny oznaczający nieświeży oddech. W nowych reklamach Listerine pojawiały się zagubione młode kobiety i mężczyźni, chętni do małżeństwa, ale zniechęceni zgniłym oddechem partnera. „Czy mimo to mogę być z nim szczęśliwa?” – zadawała sobie pytanie jedna z panien. Do tego czasu nieświeży oddech nie był uważany za taką katastrofę. Ale Listerine to zmieniła. Jak pisze badacz reklamy James B. Twitchell, „Listerine nie tyle stworzył płyn do płukania ust, co stworzył halitozę”. W ciągu zaledwie siedmiu lat przychody firmy wzrosły z 115 tys. dolarów do ponad 8 mln dolarów.
W 1955 roku Lambert Pharmacal połączył się z nowojorskim Warner-Hudnut i stał się Warner-Lambert Pharmaceutical Company i został zarejestrowany w Delaware z siedzibą korporacji w Morris Plains, New Jersey. W 2000 roku Pfizer przejął Warner-Lambert. Wśród aktywów firmy Lambert znajdowała się oryginalna ziemia pod budowę Międzynarodowego Portu Lotniczego Lambert-St. Louis.
Od 1921 roku do połowy lat 70-tych XX wieku Listerine był również sprzedawany jako środek zapobiegawczy i zaradczy na przeziębienia i ból gardła. W 1976 roku Federalna Komisja Handlu orzekła, że te twierdzenia wprowadzają w błąd i że Listerine nie ma „żadnej skuteczności” ani w zapobieganiu, ani w łagodzeniu objawów bólu gardła i przeziębienia. Firmie Warner-Lambert nakazano zaprzestanie stosowania tych twierdzeń i umieszczenie w kolejnych reklamach Listerine o wartości 10,2 miliona dolarów szczególnej wzmianki, że „Listerine nie pomoże w zapobieganiu przeziębieniom i bólom gardła ani nie zmniejszy ich nasilenia”. Reklama prowadzona przez Listerine dodała preambułę „wbrew wcześniejszej reklamie”.
Przez krótki czas, począwszy od 1927 roku, firma Lambert Pharmaceutical Company sprzedawała papierosy Listerine.
Od lat 30. do 50. XX wieku reklamy twierdziły, że stosowanie Listerine na skórę głowy może zapobiec „zakaźnemu łupieżowi”.
Listerine był pakowany w szklaną butelkę w tubie z tektury falistej przez prawie 80 lat, zanim dokonano pierwszych zmian w marce: w 1992 roku wprowadzono Cool Mint Listerine jako dodatek do oryginalnej formuły Listerine Antiseptic, a w 1994 roku obie marki po raz pierwszy wprowadzono w plastikowych butelkach. W 1995 roku dodano FreshBurst, a w 2003 roku Natural Citrus. W 2006 roku pojawił się nowy dodatek do „mniej intensywnej” odmiany – Vanilla Mint. Dziewięć różnych rodzajów Listerine są na rynku w Stanach Zjednoczonych i innych krajach: Original, Cool Mint, FreshBurst, Natural Citrus, Naturals, Soft Mint (Vanilla Mint), UltraClean (dawniej Advanced Listerine), Tooth Defense (miętowa tarcza) oraz Whitening pre-brush rinse (czysta mięta). W Zjednoczonym Królestwie, gdzie w ostatnich latach jedyną możliwością uzyskania oryginalnej Listerine dla większości mieszkańców był zakup w malejącej liczbie większych oddziałów Boots the Chemist (który ma niemal monopol na sklepy chemiczne w Zjednoczonym Królestwie), można obecnie uzyskać jedynie produkty aromatyzowane, ponieważ Boots usunął oryginał ze swojej oferty. Original nie jest wymieniony na stronie internetowej Listerine UK jako jeden z produktów Listerine dostępnych w Zjednoczonym Królestwie.