Phendimetrazyna funkcjonuje jako prolek do fenmetrazyny; około 30 procent dawki doustnej jest w nią przekształcane. Phendimetrazyna może być zasadniczo uważana za preparat o przedłużonym uwalnianiu fenmetrazyny o mniejszym potencjale nadużywania. Phendimetrazyna jest lekiem anorektycznym, który działa jako środek uwalniający noradrenalinę i dopaminę (NDRA).
Jako kongener amfetaminy, jej struktura zawiera szkielet metamfetaminy, silnego środka pobudzającego OUN. Podczas gdy dodanie grupy N-metylowej do amfetaminy znacznie zwiększa jej siłę działania i biodostępność, metylacja fenmetrazyny sprawia, że związek ten staje się praktycznie nieaktywny. Jednakże fendimetrazyna jest prolekiem fenmetrazyny, która działa jako aktywny metabolit. Fendimetrazyna ma korzystniejszą farmakokinetykę niż fenmetrazyna jako środek leczniczy, ponieważ jej metabolizm przez demetylację powoduje bardziej stałą i długotrwałą ekspozycję aktywnego leku w organizmie. Zmniejsza to potencjał do nadużywania, ponieważ szczytowe stężenie aktywnej fenmetrazyny we krwi, które jest wytwarzane z pojedynczej dawki fenmetrazyny, jest niższe niż pojedyncza terapeutycznie równoważna dawka fenmetrazyny.
Wskazana jako krótkotrwałe leczenie wtórne egzogennej otyłości, fendimetrazyna w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu 35 mg jest zwykle spożywana na godzinę przed posiłkiem, nie przekraczając trzech dawek na dobę. Phendimetrazine jest również produkowana w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu 105 mg, przeznaczonych do dawkowania raz na dobę, zazwyczaj spożywanych 30-60 minut przed porannym posiłkiem. Podczas gdy preparat o natychmiastowym uwalnianiu ma maksymalną dawkę dobową wynoszącą 210 mg (6 tabletek), kapsułki o przedłużonym uwalnianiu mają maksymalną dawkę dobową wynoszącą 105 mg (jedna kapsułka).