ryfampina
Rifadin, Rimactane
Klasyfikacja farmakologiczna: półsyntetyczna pochodna ryfamycyny B (antybiotyk makrocykliczny)
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwgruźlicza
Kategoria ryzyka ciążowego C
Dostępne postacie
Dostępny wyłącznie na receptę
Kapsułki: 150 mg, 300 mg
Wstrzyknięcie: 600 mg/vial
Wskazania i dawkowanie 
Leczenie podstawowe w gruźlicy płuc. Dorośli: 600 mg P.O. lub I.V. na dobę jako dawka pojedyncza. Dawkę dożylną podawać 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. zieci: 10 do 20 mg/kg mc. P.O. lub dożylnie jako dawka pojedyncza. Dawkę dożylną podawać 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku. Maksymalnie 600 mg na dobę. Zaleca się jednoczesne podawanie innych skutecznych leków przeciwgruźliczych. Leczenie trwa zwykle od 6 do 9 miesięcy. Bezobjawowi nosiciele meningokoków. Dorośli: 600 mg P.O. p.o. p.o. przez 2 dni.
Niemowlęta i dzieci w wieku powyżej 1 miesiąca życia: 10 mg/kg P.O. p.i.d. przez 2 dni.
Niemowlęta młodsze niż w wieku 1 miesiąca: 5 mg/kg P.O. b.i.d. przez 2 dni.
≡ Dostosowanie dawkowania. Zmniejszyć dawkę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Zapobieganie zakażeniom wywołanym przez Haemophilus influenzae typu B. Dorośli i dzieci: 20 mg/kg (do 600 mg) raz na dobę przez 4 kolejne dni. Trąd ◇. Dorośli: 600 mg P.O. raz na miesiąc, zwykle z innymi lekami.
Farmakodynamika
Działanie antybiotyczne: Rifampina upośledza syntezę RNA poprzez hamowanie polimerazy RNA zależnej od DNA. Rifampina może działać bakteriostatycznie lub bakteriobójczo, w zależności od wrażliwości organizmu i stężenia leku w miejscu zakażenia.
Rifampina działa przeciwko Mycobacterium bovis, M. kansasii, M. marinum, i M. tuberculosis, niektórym szczepom M. avium, M. avium-intracellulare i M. fortuitum oraz wielu bakteriom gram-dodatnim i niektórym gram-ujemnym. Oporność M. tuberculosis na ryfampinę może rozwijać się szybko; ryfampina jest zwykle podawana z innymi lekami przeciwgruźliczymi, aby zapobiec lub opóźnić rozwój oporności.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: Wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Pokarm opóźnia wchłanianie.
Dystrybucja: Lek jest szeroko rozprowadzany w tkankach i płynach ustrojowych, w tym płynie otrzewnowym, opłucnowym, nasiennym i mózgowo-rdzeniowym, łzach i ślinie; oraz w wątrobie, gruczole krokowym, płucach i kościach. Lek przekracza barierę łożyskową i jest w 84% do 91% związany z białkami.
Metabolizm: Metabolizowany ekstensywnie w wątrobie poprzez deacetylację. Ulega krążeniu enterohepatycznemu.
Wydalanie: Ulega krążeniu enterohepatycznemu, a lek i metabolit są wydalane głównie z żółcią; lek, ale nie metabolit, jest ponownie wchłaniany. Od 6% do 30% ryfampiny i metabolitu pojawia się w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin; około 60% jest wydalane z kałem. Część leku pojawia się w mleku matki. Okres półtrwania w osoczu u dorosłych wynosi 1 1/2 do 5 godzin; stężenie leku w surowicy wzrasta w żółtaczce obturacyjnej. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. Rifampina nie jest usuwana ani przez hemodializę, ani przez dializę otrzewnową.
|
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby.
Interakcje
Leki. Antykoagulanty, barbiturany, beta-blokery, pochodne glikozydów nasercowych, chloramfenikol, klofibrat, kortykosteroidy, cyklosporyna, dapson, dizopiramid, estrogeny, metadon, hormonalne środki antykoncepcyjne, doustne sulfonylomoczniki, fenytoina, chinidyna, tokainid, werapamil: Zmniejsza skuteczność tych leków. Należy ściśle monitorować pacjenta i w razie potrzeby dostosować dawkę.
Hormonalne środki antykoncepcyjne: Rifampina unieczynnia takie leki i może zmieniać rytm miesiączkowania. Należy doradzić osobom stosującym hormonalne środki antykoncepcyjne, aby zastąpiły je innymi metodami antykoncepcji.
Izoniazyd: Zwiększa ryzyko hepatotoksyczności izoniazydu. Należy ściśle monitorować pacjenta.
Para-aminosalicylan: Może zmniejszać doustne wchłanianie ryfampiny, obniżając jej stężenie w surowicy. Podawać leki w odstępie 8 do 12 godzin.
Narkotykowy styl życia. Używanie alkoholu: Może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności. Odradzać spożywanie alkoholu.
Działania niepożądane
CNS: ból głowy, zmęczenie, senność, zmiany zachowania, zawroty głowy, ataksja, dezorientacja umysłowa, uogólnione otępienie.
EENT: zaburzenia widzenia, wysiękowe zapalenie spojówek.
GI: dyskomfort w nadbrzuszu, anoreksja, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, wzdęcia, ból jamy ustnej i języka, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie trzustki.
GU: hemoglobinuria, krwiomocz, zaburzenia miesiączkowania, ostra niewydolność nerek.
Hematologiczne: eozynofilia, trombocytopenia, przemijająca leukopenia, niedokrwistość hemolityczna.
Wątroba: hepatotoksyczność, przemijające nieprawidłowości w wynikach badań czynności wątroby.
Metaboliczne: hiperurykemia.
Mięśniowo-szkieletowe: osteomalacja.
Oddechowe: duszność, świszczący oddech.
Skóra: świąd, pokrzywka, wysypka.
Inne: zespół flulike, odbarwienie płynów ustrojowych, wstrząs, zaostrzenie porfirii.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
Może zwiększać stężenie ALT, AST, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny i kwasu moczowego.
Może zwiększać liczbę eozynofilów. May decrease hemoglobin and platelet and WBC counts.
Przedawkowanie i leczenie
Znaki i objawy przedawkowania obejmują senność, nudności i wymioty; hepatotoksyczność po masywnym przedawkowaniu obejmuje hepatomegalię, żółtaczkę, podwyższone wyniki badań czynności wątroby i stężenie bilirubiny oraz utratę przytomności. Skóra, mocz, pot, ślina, łzy i kał mogą mieć czerwono-pomarańczowe przebarwienia.
Leczenie za pomocą płukania żołądka, a następnie węgla aktywowanego; w razie potrzeby wymusić diurezę. Wykonać drenaż żółci, jeśli zaburzenia czynności wątroby utrzymują się dłużej niż 24 do 48 godzin.
Uwagi specjalne 
ALERT Nie należy mylić rifampiny z rifabutyną lub rifapentyną.
Przed podaniem pierwszej dawki należy pobrać próbki na posiew i oznaczenie wrażliwości, ale nie należy opóźniać terapii; badania należy powtarzać okresowo w celu wykrycia lekooporności.
Lek należy podawać 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku, aby uzyskać maksymalne wchłanianie; zawartość kapsułki można wymieszać z jedzeniem lub płynem, aby ułatwić połykanie. oztwór po rekonstytucji jest stabilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej. Roztwory do infuzji o objętości od 100 do 500 ml należy zużyć w ciągu 4 godzin.
Zwiększona aktywność enzymów wątrobowych powoduje unieczynnienie niektórych leków, zwłaszcza warfaryny, kortykosteroidów i doustnych leków hipoglikemizujących, co wymaga dostosowania dawki.
Obserwuj pacjenta pod kątem działań niepożądanych i monitoruj badania hematologiczne, badania czynności nerek i wątroby oraz poziom elektrolitów w surowicy, aby zminimalizować toksyczność. Należy zwrócić uwagę na oznaki zaburzeń czynności wątroby, takie jak brak łaknienia, zmęczenie, złe samopoczucie, żółtaczka, ciemne zabarwienie moczu i tkliwość wątroby.
Rifampina zmienia standardowe oznaczenia stężenia folianów i witaminy B12 w surowicy. ifampina może powodować tymczasowe zatrzymanie sulfobromoftaleiny w teście wydalania z wątroby; może również zakłócać działanie materiału kontrastowego w badaniach pęcherzyka żółciowego i moczu opartych na spektrofotometrii.
Pacjenci karmiący piersią
Lek może występować w mleku matki. Ostrożnie stosować u kobiet karmiących piersią. acjenci pediatryczni
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci poniżej 5 roku życia.
Pacjenci geriatryczni
Zwykła dawka u pacjentów geriatrycznych i osłabionych wynosi 10 mg/kg m.c. raz na dobę (nie przekraczać 600 mg/dobę). Należy ściśle monitorować czynność nerek, ponieważ pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej podatni na działanie toksyczne.
Edukacja pacjenta
Wyjaśnić proces chorobowy i uzasadnienie dla długotrwałego leczenia. aucz oznaki i objawy nadwrażliwości i innych działań niepożądanych oraz podkreśl potrzebę ich zgłaszania w przypadku ich wystąpienia; zachęć pacjenta do zgłaszania wszelkich nietypowych reakcji.
Zachęć pacjenta do przestrzegania przepisanego schematu, nie opuszczać dawek i nie przerywać leku bez zgody lekarza. Wyjaśnij znaczenie wizyt kontrolnych.
Zachęcić pacjenta do zgłaszania niezwłocznie wszelkie flulike oznaki lub objawy, osłabienie, ból gardła, utrata apetytu, nietypowe siniaki, wysypka, świąd, mocz koloru herbaty, stolce koloru gliny, lub żółte przebarwienia oczu lub skóry. yjaśnić, że lek zmienia wszystkie płyny ustrojowe na czerwono-pomarańczowy; poinformować pacjenta o możliwych trwałych plamach na ubraniach i miękkich soczewkach kontaktowych.
Reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub WSPÓŁCZESNE I ZAGRAŻAJĄCE ŻYCIU.
◆ Wyłącznie Kanada
◇ Zastosowanie kliniczne bez oznaczeń
Wytyczne dotyczące stosowania leku w leczeniu chorób zakaźnych.