ARIMIDEX est un inhibiteur de l’aromatase puissant et sélectif en cours d’évaluation comme traitement des femmes ménopausées atteintes d’un cancer du sein avancé. Des études examinant la pharmacologie d’ARIMIDEX ont été menées à la fois chez l’animal et chez l’homme. Chez l’animal, ARIMIDEX exerce une activité suppressive maximale de l’aromatase à une dose d’environ 0,1 mg/kg, ne modifie pas la biosynthèse des hormones stéroïdes surrénaliennes et, à une dose de 1 mg/kg, n’a pas d’autres effets pharmacologiques que l’inhibition de l’aromatase. Dans cet aperçu, les profils pharmacodynamique, pharmacocinétique et d’innocuité de doses quotidiennes uniques et multiples d’ARIMIDEX sont rapportés chez l’homme. Des doses quotidiennes de 1 à 10 mg d’ARIMIDEX ont supprimé les taux d’estradiol jusqu’au degré maximal mesurable à l’aide d’essais sensibles sur les œstrogènes. ARIMIDEX n’a eu aucun effet cliniquement significatif sur la réponse du cortisol et de l’aldostérone à la stimulation de l’ACTH. L’absorption d’ARIMIDEX a été rapide, les concentrations plasmatiques maximales étant atteintes dans les 2 heures suivant l’administration orale. Les concentrations plasmatiques d’ARIMIDEX ont augmenté avec les doses du médicament. La demi-vie d’élimination d’ARIMIDEX chez l’humain variait de 30 à 60 heures. Conformément à la longue demi-vie plasmatique, les concentrations plasmatiques à l’état d’équilibre étaient de 3 à 4 fois supérieures aux concentrations plasmatiques observées après l’administration unique de doses de 1, 3, 5 ou 10 mg. Le traitement à long terme de patientes atteintes d’un cancer du sein avec 10 mg/jour s’est poursuivi chez 17 patientes sans que la suppression de l’estradiol ne s’échappe. Auparavant, ces patientes avaient reçu en moyenne 2,6 traitements systémiques pour le cancer du sein et présentaient une maladie métastatique importante. Trois des 17 patientes ont poursuivi le traitement par ARIMIDEX pendant 20 mois et au-delà. Compte tenu du nombre de traitements antérieurs et de la charge tumorale au début du traitement, la réponse au traitement par ARIMIDEX est encourageante. Des études de phase III sont maintenant en cours pour évaluer l’efficacité et la sécurité d’ARIMIDEX dans le traitement du cancer du sein avancé.