Inhibiteurs d’anticholinestérase

• Que sont les anticholinestérases ?
• À quoi servent les anticholinestérasiques ?
• Comment agissent les anticholinestérasiques ?
• Effets secondaires des Anticholinestérases
• Précautions lors de la prise d’Anticholinestérases
• Interactions avec d’autres médicaments
• Anticholinestérases

Que sont les Anticholinestérases ?

Les anticholinestérasiques sont une classe de médicaments qui diminuent la dégradation de l’acétylcholine (un messager chimique du cerveau) et peuvent être utilisés dans des conditions où il y a un manque apparent de transmission de ce messager, comme dans la maladie d’Alzheimer. Les membres de cette classe comprennent :

• Reminyl (galantamine)
• Aricept (donépézil)
• néostigmine
• Mestinon (pyridostigmine) et Elexon (rivastigmine).

À quoi servent les anticholinestérasiques ?

Le Reminyl (galantamine), l’Aricept (Donepezil) et l’Exelon (rivastigmine) sont utilisés dans le traitement des démences légères à modérément sévères. Ils contribuent à ralentir la progression de la démence et à améliorer la vigilance afin de réduire la charge des soignants. Ils ne modifient pas la maladie sous-jacente. Des études ont montré un bénéfice continu jusqu’à 4 ans.

Comment agissent les anticholinestérasiques ?

Le dysfonctionnement cognitif (mémoire, attention, apprentissage) dans la démence de type Alzheimer est lié à une réduction importante de la transmission de l’acétylcholine (un messager chimique du cerveau). Le Reminyl (galantamine), l’Aricept (donépézil) et l’Exelon (rivastigmine) agissent en inhibant une enzyme appelée acétylcholinestérase. En bloquant cette enzyme, la dégradation de l’acétylcholine, libérée par les cellules cérébrales saines restantes, est ralentie, ce qui laisse davantage de messagers chimiques disponibles pour soutenir le fonctionnement normal du cerveau. En outre, Reminyl (galantamine) augmente également l’action de l’acétylcholine sur un autre site récepteur appelé récepteurs nicotiniques. Ceci a été associé à une amélioration de la fonction cognitive.

Effets secondaires des anticholinestérasiques

Les anticholinestérasiques sont associés à des effets indésirables gastro-intestinaux importants, notamment l’anorexie, les nausées et les vomissements. Ceux-ci surviennent chez environ :

• 20 % à 40 % des patients traités par Exelon (Rivastigmine)
• 10 % à 15 % des patients traités par Aricept (Donépézil)
• 3 % à 17 % des patients traités par Reminyl (Galantamine)

Certains effets indésirables fréquents pouvant survenir chez environ 1 %.10% est

• Diarrhée
• Rêves vifs
• Crampes
• Etourdissements

Certains effets secondaires graves pouvant survenir dans moins de 1% est

.
• Ulcération gastro-intestinale
• Hémorragie gastro-intestinale
• Pancréatite légère

Votre médecin peut essayer de minimiser les effets indésirables par une titration lente de la posologie. Parlez-en à votre médecin si vous êtes inquiet.

Précautions lors de la prise d’anticholinestérasiques

Il convient d’être prudent lors de l’utilisation de ces médicaments chez les patients présentant :

• Asthme et maladie chronique obstructive des voies respiratoires – peut augmenter l’essoufflement.
• Anomalies de la conduction cardiaque – les anticholinestérasiques peuvent ralentir le cœur
• Ulcère gastrique – En raison de leur action pharmacologique, on peut s’attendre à ce que les inhibiteurs de la cholinestérase augmentent la sécrétion d’acide gastrique.
• Insuffisance rénale sévère – peut nécessiter une adaptation individuelle de la dose.

Parlez à votre médecin si vous êtes préoccupé par l’un de ces éléments.

Interactions avec d’autres médicaments

Cette classe de médicaments peut interagir avec d’autres médicaments. Votre médecin peut essayer d’éviter l’association ou vous surveiller. Si vous avez des inquiétudes, parlez-en à votre médecin ou à votre pharmacien. Les anticholinestérasiques peuvent ralentir le cur ; l’administration avec d’autres médicaments pouvant provoquer ce phénomène peut augmenter le risque de bradycardie (fréquence cardiaque très basse) et d’hypotension (pression artérielle très basse) ; la fréquence cardiaque et la PA peuvent être surveillées. Prévenez toujours votre médecin ou votre pharmacien si vous prenez d’autres médicaments.

Anticholinestérasiques

• Reminyl (galantamine)
• Aricept (donépézil)
• Néostigmine. (néostigmine)
• Mestinon (pyridostigmine)
• Elexon (rivastigmine)

1. Manuel australien des médicaments . . Anticholinestérases. Janvier, 2007. Disponible à l’adresse URL : http://www.amh.net.au (dernier accès le 05/08/07).
2. Directives thérapeutiques : Psychotropes. . Médicaments utilisés dans la démence. Version 5, 2003. Disponible à l’adresse URL : http://www.tg.com.au (dernière consultation le 05/08/07).
3. MIMS Australie. . Reminyl. 2007. Disponible à l’URL : http://www.mims.com.au (dernier accès le 05/08/07).
4. MIMS Australie. . Exelon. 2007. Disponible à l’URL : http://www.mims.com.au (dernière visite le 05/08/07).
5. MIMS Australie. . Aricept. 2007. Disponible à l’URL : http://www.mims.com.au (dernière visite le 06/05/07).