DOSAGE ET ADMINISTRATION
Pentothal (thiopental sodique)
Le pentothal (thiopental sodique) est administré par voie intraveineuse uniquement. La réponse individuelle au médicament est si variée qu’il ne peut y avoir de dosage fixe. Le médicament doit être titré en fonction des besoins du patient, régis par l’âge, le sexe et le poids corporel. Les jeunes patients ont besoin de doses relativement plus importantes que les personnes d’âge moyen et les personnes âgées ; ces dernières métabolisent le médicament plus lentement. Les besoins avant la puberté sont les mêmes pour les deux sexes, mais les femmes adultes en ont besoin de moins que les hommes adultes. La dose est généralement proportionnelle au poids corporel et les patients obèses nécessitent une dose plus importante que les personnes relativement maigres du même poids.
Prémédication
La prémédication consiste généralement en l’administration d’atropine ou de scopolamine pour supprimer les réflexes vagaux et inhiber les sécrétions. En outre, un barbiturique ou un opiacé est souvent administré. L’injection de pentobarbital de sodium (Nembutal®) est suggérée car elle donne une indication préliminaire de la façon dont le patient réagira à l’anesthésie aux barbituriques. Idéalement, l’effet maximal de ces médicaments devrait être atteint peu avant le moment de l’induction.
Dose d’essai
Il est conseillé d’injecter une petite dose « d’essai » de 25 à 75 mg (1 à 3 mL d’une solution à 2,5 %) de Pentothal (thiopental sodique pour injection, USP) pour évaluer la tolérance ou la sensibilité inhabituelle au Pentothal (thiopental sodique) , et de faire une pause pour observer la réaction du patient pendant au moins 60 secondes. Si une anesthésie profonde inattendue se développe ou si une dépression respiratoire se produit, envisager les possibilités suivantes : (1) le patient peut être exceptionnellement sensible au Pentothal (thiopental sodique) , (2) la solution peut être plus concentrée que ce qui avait été supposé, ou (3) le patient peut avoir reçu une prémédication trop importante.
Utilisation en anesthésie
Une induction modérément lente peut généralement être réalisée chez l’adulte « moyen » par l’injection de 50 à 75 mg (2 à 3 mL d’une solution à 2,5 %) à intervalles de 20 à 40 secondes, selon la réaction du patient. Une fois l’anesthésie établie, des injections supplémentaires de 25 à 50 mg peuvent être effectuées chaque fois que le patient bouge.
L’injection lente est recommandée pour minimiser la dépression respiratoire et la possibilité d’un surdosage. La plus petite dose compatible avec l’atteinte de l’objectif chirurgical est le but recherché. Une apnée momentanée après chaque injection est typique, et une diminution progressive de l’amplitude de la respiration apparaît avec l’augmentation de la dose. Le pouls reste normal ou augmente légèrement et revient à la normale. La tension artérielle diminue généralement légèrement mais revient vers la normale. Les muscles se détendent habituellement environ 30 secondes après l’atteinte de l’inconscience, mais ce phénomène peut être masqué si un relaxant des muscles squelettiques est utilisé. Le tonus des muscles de la mâchoire est un indice assez fiable. Les pupilles peuvent se dilater puis se contracter ; la sensibilité à la lumière n’est généralement pas perdue avant que le niveau d’anesthésie soit suffisamment profond pour permettre une intervention chirurgicale. Le nystagmus et le strabisme divergent sont caractéristiques des premiers stades, mais au niveau de l’anesthésie chirurgicale, les yeux sont centraux et fixes. Les réflexes cornéens et conjonctivaux disparaissent pendant l’anesthésie chirurgicale.
Lorsque le Pentothal (Thiopental sodique pour injection, USP) est utilisé pour l’induction lors d’une anesthésie équilibrée avec un relaxant des muscles squelettiques et un agent d’inhalation, la dose totale de Pentothal (thiopental sodique) peut être estimée, puis injectée en deux à quatre doses fractionnées. Avec cette technique, de brèves périodes d’apnée peuvent survenir, ce qui peut nécessiter une ventilation pulmonaire assistée ou contrôlée. Comme dose initiale, 210 à 280 mg (3 à 4 mg/kg) de Pentothal (thiopental sodique) sont généralement nécessaires pour une induction rapide chez l’adulte moyen (70 kg).
Lorsque le Pentothal (Thiopental sodique pour injection, USP) est utilisé comme seul agent anesthésique, le niveau d’anesthésie souhaité peut être maintenu par l’injection de petites doses répétées selon les besoins ou par l’utilisation d’un goutte-à-goutte intraveineux continu à une concentration de 0,2% ou 0,4%. (L’eau stérile ne doit pas être utilisée comme diluant dans ces concentrations, car une hémolyse se produira). Avec le goutte-à-goutte continu, la profondeur de l’anesthésie est contrôlée en ajustant le taux de perfusion.
Utilisation dans les états convulsifs
Pour le contrôle des états convulsifs consécutifs à une anesthésie (par inhalation ou locale) ou à d’autres causes, 75 à 125 mg (3 à 5 ml d’une solution à 2,5 %) doivent être administrés dès que possible après le début de la convulsion. Les convulsions consécutives à l’utilisation d’un anesthésique local peuvent nécessiter l’administration de 125 à 250 mg de Pentothal (thiopental sodique) sur une période de dix minutes. Si la convulsion est provoquée par un anesthésique local, la dose requise de Pentothal (thiopental sodique) dépendra de la quantité d’anesthésique local administrée et de ses propriétés convulsives.
Utilisation chez les patients neurochirurgicaux présentant une augmentation de la pression intracrânienne
Chez les patients neurochirurgicaux, des injections intermittentes en bolus de 1,5 à 3,5 mg/kg de poids corporel peuvent être administrées pour réduire les élévations peropératoires de la pression intracrânienne, si une ventilation adéquate est assurée.
Utilisation dans les troubles psychiatriques
Pour la narco-analyse et la narcosynthèse dans les troubles psychiatriques, une prémédication avec un agent anticholinergique peut précéder l’administration du Pentothal. Après une dose d’essai, le Pentothal (Thiopental Sodium pour injection, USP) est injecté à un rythme lent de 100 mg/mm (4 mL/min d’une solution à 2,5 %), le patient comptant à rebours à partir de 100. Peu après que le comptage soit devenu confus, mais avant que le sommeil réel ne soit produit, l’injection est interrompue. Laissez le patient revenir à un état de semi-sommeil où la conversation est cohérente. On peut aussi administrer le Pentothal (thiopental sodique) par perfusion rapide en utilisant une concentration de 0,2 % dans de l’eau et du dextrose à 5 %. A cette concentration, le débit d’administration ne doit pas dépasser 50 ml/min.
Gestion de certaines complications
La dépression respiratoire (hypoventilation, apnée), qui peut résulter soit d’une réactivité inhabituelle au Pentothal (thiopental sodique), soit d’un surdosage, est gérée comme indiqué ci-dessus. Le Pentothal (thiopental sodique) doit être considéré comme ayant le même potentiel de produire une dépression respiratoire qu’un agent d’inhalation, et la perméabilité des voies respiratoires doit être protégée à tout moment.
Un laryngospasme peut survenir en cas de narcose légère au Pentothal (thiopental sodique) lors de l’intubation, ou en l’absence d’intubation si des corps étrangers ou des sécrétions dans les voies respiratoires créent une irritation. Les réflexes vagaux laryngés et bronchiques peuvent être supprimés et les sécrétions minimisées en administrant une prémédication d’atropine ou de scopolamine et un barbiturique ou un opiacé. L’utilisation d’un relaxant des muscles squelettiques ou d’oxygène en pression positive soulagera généralement le laryngospasme. La trachéotomie peut être indiquée dans les cas difficiles.
Une dépression myocardique, proportionnelle à la quantité de médicament en contact direct avec le cœur, peut se produire et provoquer une hypotension, en particulier chez les patients dont le myocarde est en mauvaise santé. Des arythmies peuvent apparaître si la PCO2 est élevée, mais elles sont peu fréquentes avec une ventilation adéquate. La prise en charge de la dépression myocardique est la même que pour le surdosage. Le pentothal (Thiopental sodique pour injection, USP) ne sensibilise pas le cœur à l’épinéphrine ou aux autres amines sympathomimétiques.
Une infiltration vasculaire supplémentaire doit être évitée. Il faut s’assurer que l’aiguille se trouve dans la lumière de la veine avant l’injection de Pentothal (thiopental sodique) . L’injection extravasculaire peut provoquer une irritation chimique des tissus allant d’une légère sensibilité à un veinospasme, une nécrose étendue et une desquamation. Ceci est dû principalement au pH alcalin élevé (10 à 11) des concentrations cliniques du médicament. En cas d’extravasation, les effets irritants locaux peuvent être réduits par l’injection locale de procaïne à 1 % pour soulager la douleur et favoriser la vasodilatation. L’application locale de chaleur peut également aider à augmenter la circulation locale et l’élimination de l’infiltrat.
L’injection intra-artérielle peut se produire par inadvertance, en particulier si une artère superficielle aberrante est présente à la face médiale de la fosse antécubitale. La zone choisie pour l’injection intraveineuse du médicament doit être palpée pour détecter un vaisseau sous-jacent pulsant. Une injection intra-artérielle accidentelle peut provoquer un artériospasme et une douleur intense le long du trajet de l’artère avec un blanchiment du bras et des doigts. Des mesures correctives appropriées doivent être mises en place rapidement pour éviter le développement possible d’une gangrène. Toute plainte de douleur de la part du patient justifie l’arrêt de l’injection. Les méthodes suggérées pour traiter cette complication varient selon la gravité des symptômes. Les suivantes ont été suggérées :
1. Diluer le Pentothal injecté (Thiopental Sodium pour injection, USP) en retirant le garrot et tout vêtement restrictif.
2. Laisser l’aiguille en place, si possible.
3. Injecter dans l’artère une solution diluée de papavérine, 40 à 80 mg, ou 10 mL de procaïne à 1 %, pour inhiber le spasme des muscles lisses.
4. Si nécessaire, effectuer un bloc sympathique du plexus brachial et/ou du ganglion stellaire pour soulager la douleur et aider à ouvrir la circulation collatérale. La papavérine peut être injectée dans l’artère sous-clavière, si désiré.
5. Sauf contre-indication, instituer une héparinisation immédiate pour prévenir la formation de thrombus.
6. Envisager l’infiltration locale d’un agent bloquant alpha-adrénergique tel que la phentolamine dans la zone vasospastique.
7. fournir un traitement symptomatique supplémentaire si nécessaire.
Le frisson après une anesthésie au Pentothal (thiopental sodique), qui se manifeste par des contractions des muscles du visage et une progression occasionnelle vers des tremblements des bras, de la tête, des épaules et du corps, est une réaction thermique due à une sensibilité accrue au froid. Les frissons apparaissent si l’environnement de la pièce est froid et si une grande perte de chaleur ventilatoire a été maintenue avec une anesthésie par inhalation équilibrée utilisant le protoxyde d’azote. Le traitement consiste à réchauffer le patient avec des couvertures, à maintenir la température ambiante proche de 22°C (72°F) et à administrer de la chlorpromazine ou du méthylphénidate.
Préparation des solutions
Pentothal
Le pentothal (Thiopental Sodium pour injection, USP) est fourni sous forme de poudre jaunâtre et hygroscopique dans une variété de différents contenants. Les solutions doivent être préparées de manière aseptique avec l’un des trois diluants suivants : Eau stérile pour injection, USP, Chlorure de sodium à 0,9 % pour injection, USP ou Dextrose à 5 % pour injection, USP. Les concentrations cliniques utilisées pour l’administration intraveineuse intermittente varient entre 2,0 % et 5,0 %. Une solution à 2,0 % ou 2,5 % est le plus souvent utilisée. Une concentration de 3,4 % dans de l’eau stérile pour injection est isotonique ; les concentrations inférieures à 2,0 % dans ce diluant ne sont pas utilisées car elles provoquent une hémolyse. Pour l’administration par perfusion intraveineuse continue, des concentrations de 0,2% ou 0,4% sont utilisées. Les solutions peuvent être préparées en ajoutant du Pentothal (thiopental sodique) à du dextrose injectable à 5%, USP, du chlorure de sodium injectable à 0,9%, USP ou Normosol®-R pH 7,4.
Du fait que le Pentothal (thiopental sodique) ne contient pas d’agent bactériostatique ajouté, une extrême prudence dans la préparation et la manipulation doit être exercée à tout moment pour éviter l’introduction de contaminants microbiens. Les solutions doivent être fraîchement préparées et utilisées rapidement ; lorsqu’elles sont reconstituées pour être administrées à plusieurs patients, les portions non utilisées doivent être jetées après 24 heures. La stérilisation par chauffage ne doit pas être tentée.
Attention : Les formats de 2,5 g et plus contiennent un médicament adéquat pour plusieurs patients.
COMPATIBILITÉ
Pentothal
Toute solution de Pentothal (thiopental sodique pour injection, USP) présentant un précipité visible ne doit pas être administrée. La stabilité des solutions de Pentothal (thiopental sodique) dépend de plusieurs facteurs, notamment le diluant, la température de stockage et la quantité de dioxyde de carbone de l’air ambiant qui accède à la solution. Tout facteur ou condition qui tend à diminuer le pH (augmenter l’acidité) des solutions de Pentothal (thiopental sodique) augmentera la probabilité de précipitation de l’acide thiopental. Ces facteurs incluent l’utilisation de diluants trop acides et l’absorption de dioxyde de carbone qui peut se combiner avec l’eau pour former de l’acide carbonique.
Les solutions de succinylcholine, de tubocurarine ou d’autres médicaments qui ont un pH acide ne doivent pas être mélangées aux solutions de Pentothal (thiopental sodique). Les solutions les plus stables sont celles reconstituées dans de l’eau ou du sérum salé isotonique, conservées au réfrigérateur et bien bouchées. La présence ou l’absence d’un précipité visible offre un guide pratique de la compatibilité physique des solutions préparées de Pentothal (thiopental sodique) .
CALCULS POUR DIVERSES CONCENTRATIONS
| Concentration | montants à utiliser | ||
| Désiré | Pentothal | Diluent | |
| Pourcentage | mg/ml | g | ml |
| 0.2 | 2 | 1 | 500 |
| 0.4 | 4 | 1 | 250 |
| 2 | 500 | 2.0 | 20 | 5 | 250 |
| 10 | 500 | 2.5 | 25 | 1 | 40 |
| 5 | 200 | ||
| 5 | 50 | 1 | 20 |
| 5 | 100 | ||
Les solutions reconstituées de Pentothal (Thiopental Sodium pour injection, USP) doivent être inspectées visuellement pour vérifier l’absence de particules et de décoloration, chaque fois que la solution et le contenant le permettent.
Diluants dans les kits Pentothal (thiopental sodique) ®
Seringues et flacons prêts à l’emploi
(pour la préparation de solutions de Thiopental sodique pour injection, USP)
Les solutions de Pentothal (thiopental sodique) doivent être administrées uniquement par injection intraveineuse et par des personnes expérimentées dans la conduite d’une anesthésie intraveineuse.
Le volume et le choix du diluant pour préparer les solutions de Pentothal (thiopental sodique pour injection, USP) pour une utilisation clinique dépendent de la concentration et du véhicule souhaités. Les trousses de Pentothal (thiopental sodique) fournissent uniquement de l’eau stérile pour injection comme diluant pour une utilisation individuelle ou multi-patients ; les seringues prêtes à mélanger de Pentothal (thiopental sodique) fournissent uniquement du chlorure de sodium injectable à 0,9%, USP comme diluant pour une utilisation individuelle ; les flacons fournissent uniquement de l’eau stérile pour injection, USP comme diluant pour une utilisation individuelle.
Les produits pharmaceutiques parentéraux doivent être inspectés visuellement pour vérifier l’absence de particules et de décoloration avant l’administration, chaque fois que la solution et le contenant le permettent. Voir PRÉCAUTIONS.
COMMENT FOURNIR
Pentothal (thiopental sodique)
Le pentothal (thiopental sodique) est disponible dans une variété de tailles et de contenants présentés à la fin de cette section (voir TABLEAU pour la liste des tailles disponibles).
Diluants dans les trousses Pentothal (thiopental sodique) ®
Seringues et flacons prêts à mélanger
(Pour la préparation de solutions de Thiopental sodique pour injection, USP)
Le diluant dans les trousses Pentothal (thiopental sodique) est fourni dans des contenants de différentes tailles avec différentes tailles de dosage de Pentothal (Thiopental sodique pour injection, USP). Les kits comprennent tous les éléments nécessaires au transfert aseptique de la poudre de Pentothal (thiopental sodique) d’un flacon compressible dans le récipient de diluant.
Le diluant des seringues prêtes à mélanger de Pentothal (thiopental sodique) est fourni dans un récipient séparé pour permettre le mélange avec le Pentothal (thiopental sodique) dans un flacon de poudre pour permettre l’injection intraveineuse immédiate de la solution reconstituée dans une veine ou la fixation à un assemblage de robinet standard.
Les flacons sont fournis dans des cartons avec différentes tailles de dosage de Pentothal (thiopental sodique) pour préparer des concentrations de 2,0% ou 2,5% en utilisant une seringue séparée (non fournie) pour le mélange.
Voir tableau pour la liste des tailles disponibles.
Tableau : Pentothal® (Thiopental sodique pour injection, USP) et diluant en trousses, seringues prêtes à mélanger et seringues LifeShield® prêtes à mélanger
| Liste nº. | Pentothal | Pentothal Container | Diluant (mL)* | Contenant de diluant | Concours théorique reconstitué. |
| 6259 (Kit) | 25 g | Flacon compressible | W (125) | Flacon PF | 2% (20 mg/mL) |
| 6108 (Kit) | 5 g | Squeeze Bottle | W (250) | PF Bottle | 2% (20 mg/mL) |
| 6244 (Kit) | 1 g | Flacon compressible | W (40) | Flacon PF | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6260 (Kit) | 2.5 g | Flacon compressible | W (100) | PF | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6504 (Kit) | 5 g | . Bouteille à presser | W (200) | Bouteille | 2.5 % (25 mg/mL) |
| 6435 (Kit) | 1 g | Fiole | W (50) | Flacon en plastique | 2%. (20 mg/mL) |
| 3329 (Kit) | 500 mg | Vial | W (20) | Flacon en plastique | 2.5% (25 mg/mL) |
| 9097 (Trousse) | 1 g | Fiole | W (50) | Flacon en plastique | 2%. (20 mg/mL) |
| 9088 (Kit) | 500 mg | Vial | W (20) | Flacon en plastique | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6246 (Seringue prête àMix Syringe) | 400 mg | Seringue | 5 (20) | Seringue | 2% (20 mg/mL) |
| 6241 (Prêt-à-àMix Syringe) | 250 mg | Seringue | 5 (10) | Syringe | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6243 (Seringue prête àMix Syringe) | 500 mg | Seringue | S (20) | Syringe | 2.5% (25 mg/mL) |
| 3351 (Seringue LifeShield Ready-to-Mix LifeShield Syringe) | 250 mg | Seringue | S (10) | Seringue | 2.5% (25 mg/mL) |
| 3352 (Seringue LifeShield Ready-to-Mélange Seringue LifeShield) | 400 mg | Seringue | 5 (20) | Flacon en plastique | 2% (20 mg/mL) |
| 3353 (Prêt-à-to-Mix LifeShield Syringe) | 500 mg | Seringue | S (20) | Flacon en plastique | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6418 (Seringue prête àMix Syringe) | 250 mg | Seringue | W (10) | Flacon en plastique | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6419 (Seringue prête àMix Syringe) | 400 mg | Seringue | W (20) | Flacon en plastique | 2% (20 mg/mL) |
| 6420 (Prêt-à-to-Mix Syringe) | 500 mg | Seringue | W (20) | Flacon en plastique | 2.5% (25 mg/mL) |
PF – désigne un remplissage partiel
W – désigne de l’eau stérile pour injection, USP
S – désigne du chlorure de sodium à 0.Chlorure de sodium injectable à 9 %, USP
* Les récipients de diluant sont légèrement surremplis pour assurer la conformité aux exigences de volume de remplissage minimum de l’USP.
Stockage : Conserver à une température ambiante contrôlée de 15° à 30°C( 59° à 86°F).
Conserver la solution reconstituée dans un endroit frais.
Avertissement : La loi fédérale (USA) interdit la délivrance sans ordonnance.