La phendimétrazine fonctionne comme un promédicament de la phenmétrazine ; environ 30 % d’une dose orale est convertie en elle. La phendimétrazine peut essentiellement être considérée comme une formulation à libération prolongée de la phenmétrazine avec moins de potentiel d’abus. La phendimétrazine est un médicament anorexigène qui agit comme un agent de libération de la norépinéphrine et de la dopamine (NDRA).
En tant que congénère de l’amphétamine, sa structure incorpore le squelette de la méthamphétamine, un puissant stimulant du SNC. Alors que l’ajout d’un groupe N-méthyle à l’amphétamine augmente considérablement sa puissance et sa biodisponibilité, la méthylation de la phenmétrazine rend le composé pratiquement inactif. Cependant, la phendimétrazine est un promédicament de la phenmétrazine qui agit comme le métabolite actif. La phendimétrazine possède une pharmacocinétique préférable à celle de la phenmétrazine en tant qu’agent thérapeutique car sa métabolisation par les déméthylases produit une exposition plus régulière et prolongée du médicament actif dans l’organisme. Cela diminue le potentiel d’abus car le pic de concentration sanguine de la phenmétrazine active qui est produit à partir d’une dose unique de phendimétrazine est plus faible qu’une dose unique thérapeutiquement équivalente de phenmétrazine.
Indiqué comme traitement secondaire à court terme de l’obésité exogène, les comprimés de phendimétrazine à libération immédiate de 35 mg sont généralement consommés une heure avant les repas, sans dépasser trois doses par jour. La phendimétrazine est également fabriquée sous forme de gélule à libération prolongée de 105 mg pour une prise quotidienne unique, généralement consommée 30 à 60 minutes avant le repas du matin. Alors que la formulation à libération immédiate a une dose quotidienne maximale de 210 mg (6 comprimés), les gélules à libération prolongée ont une dose quotidienne maximale de 105 mg (une gélule).
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