La berbérine provenant du Rhizoma Coptidis est un agent hypoglycémiant oral avec des activités anti-dyslipidémie et anti-obésité. Son activité métabolique de régulation de la glycémie et des lipides a été largement étudiée et mise en évidence chez les patients et divers modèles animaux. La berbérine est connue comme un activateur de la protéine kinase activée par l’AMP (AMPK). Son effet hypoglycémique indépendant de l’insuline est lié à l’inhibition de la fonction mitochondriale, à la stimulation de la glycolyse et à l’activation de la voie AMPK. En outre, la berbérine peut également agir comme un inhibiteur de l’α-glucosidase. Chez les patients diabétiques de type 2 nouvellement diagnostiqués, la berbérine est capable de réduire le taux d’insuline dans le sang via l’amélioration de la sensibilité à l’insuline. Cependant, chez les patients présentant une mauvaise fonction des cellules β, la berbérine peut améliorer la sécrétion d’insuline en réanimant les îlots épuisés. En outre, la berbérine peut avoir des effets bénéfiques supplémentaires sur les complications cardiovasculaires du diabète grâce à ses propriétés hypocholestérolémiantes, anti-arythmiques et inductrices d’oxyde nitrique (NO). Les activités antioxydantes et inhibitrices de l’aldose réductase de la berbérine peuvent être utiles pour atténuer la néphropathie diabétique. Bien que les preuves issues des études animales et humaines soutiennent systématiquement les activités thérapeutiques de la berbérine, des essais multicentriques à grande échelle sont encore nécessaires pour évaluer l’efficacité de la berbérine sur le diabète et les complications qui y sont liées.