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Classificazione e meccanismo d’azione dei farmaci antiaritmici

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Il presente documento esamina la classificazione e il modo d’azione degli agenti che sopprimono le extrasistoli e le tachiaritmie. Questi sono classificati secondo i loro effetti elettrofisiologici osservati in tessuti cardiaci isolati in vitro (Vaughan Williams, 1989). I bloccanti dei canali del sodio veloci (classe I) che riducono la velocità di salita del potenziale d’azione sono di solito sottoclassificati in tre gruppi, classe I A-C, secondo il loro effetto sulla durata del potenziale d’azione. Gli antagonisti beta-adrenergici (classe II) esercitano i loro effetti antagonizzando gli effetti elettrofisiologici delle catecolamine beta-adrenergiche. Gli agenti antiaritmici di classe III (per esempio l’amiodarone) prolungano il potenziale d’azione e i bloccanti lenti dei canali del calcio (classe IV) sopprimono la corrente d’ingresso del calcio e i potenziali d’azione dipendenti dal calcio. La classificazione dei farmaci antiaritmici è ancora in discussione. Ciò vale in particolare per gli agenti di classe I e III. L’effetto degli agenti di classe I è dipendente dalla frequenza perché l’affinità di legame di questi farmaci al canale del sodio è modulata dallo stato del canale (ipotesi del recettore modulato). Gli agenti della classe I si legano al canale nello stato attivato e inattivato e si dissociano dal canale nello stato di riposo. Questo avviene ad una velocità specifica del farmaco in modo che gli agenti di classe I possono essere sottoclassificati solo in due gruppi, vale a dire in quelli del tipo a lento e veloce recupero rispettivamente (costante di tempo di riattivazione maggiore o minore di 1 s). Gli agenti di classe I a lento recupero influenzano i potenziali d’azione regolari alle frequenze cardiache normali che possono più facilmente portare ad un allungamento della durata QRS nell’ECG, a disturbi di conduzione e quindi ad effetti pro-aritmici.(ABSTRACT TRUNZIONATO A 250 PAROLE)

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