La fendimetrazina funziona come un prodromo della fenmetrazina; circa il 30% di una dose orale viene convertito in essa. La fendimetrazina può essere pensata essenzialmente come una formulazione a rilascio prolungato della fenmetrazina con meno potenziale di abuso. La fendimetrazina è una droga anoressizzante che agisce come un agente di rilascio di norepinefrina-dopamina (NDRA).
Come congenere dell’anfetamina, la sua struttura incorpora la spina dorsale della metamfetamina, un potente stimolante del SNC. Mentre l’aggiunta di un gruppo N-metilico all’anfetamina aumenta significativamente la sua potenza e biodisponibilità, la metilazione della fenimetrazina rende il composto virtualmente inattivo. Tuttavia, la fendimetrazina è un prodromo della fenmetrazina che agisce come metabolita attivo. La fendimetrazina possiede una farmacocinetica preferibile rispetto alla fenmetrazina come agente terapeutico perché la sua metabolizzazione da parte delle demetilasi produce un’esposizione più costante e prolungata del farmaco attivo nel corpo. Questo diminuisce il potenziale di abuso poiché la concentrazione ematica di picco di fenmetrazina attiva prodotta da una singola dose di fendimetrazina è inferiore a una singola dose terapeuticamente equivalente di fenmetrazina.
Indicato come trattamento secondario a breve termine per l’obesità esogena, le compresse di fendimetrazina a rilascio immediato da 35 mg sono generalmente consumate un’ora prima dei pasti, per non superare le tre dosi giornaliere. La fendimetrazina è prodotta anche come capsula a rilascio prolungato da 105 mg per un dosaggio giornaliero, tipicamente consumata da 30 a 60 minuti prima di un pasto mattutino. Mentre la formulazione a rilascio immediato ha un dosaggio massimo giornaliero di 210 mg (6 compresse), le capsule a rilascio prolungato hanno un dosaggio massimo giornaliero di 105 mg (una capsula).