ARIMIDEXは強力かつ選択的なアロマターゼ阻害剤であり、閉経後の進行乳癌女性の治療薬として評価されている。 アリミデックスの薬理作用については、動物およびヒトを対象とした試験が行われました。 動物では、ARIMIDEXは約0.1mg/kgの投与量で最大のアロマターゼ阻害作用を示し、副腎皮質ホルモンの生合成に影響を与えず、1mg/kgの投与量ではアロマターゼ阻害作用以外の薬理作用は認められませんでした。 本概要では、ヒトにおけるARIMIDEXの単回および複数回の1日投与の薬力学的、薬物動態学的、および安全性プロファイルが報告されています。 ARIMIDEXの1～10mgの1日投与は、感度の高いエストロゲンアッセイを用いて測定可能な最大程度までエストラジオールレベルを抑制した。 ARIMIDEXは、ACTH刺激に対するコルチゾールおよびアルドステロンの反応に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。 ARIMIDEXの吸収は迅速で，経口投与後2時間以内に最大血漿濃度が得られた。 アリミデックスの血漿中濃度は，投与量の増加とともに上昇した。 ヒトにおけるARIMIDEXの排泄半減期は30～60時間であった。長い血漿半減期と同様に、定常状態の血漿濃度は、1、3、5、10mgを単回投与したときの血漿濃度よりも3～4倍高かった。 乳がん患者に10mg/日の長期投与を行ったところ、17名の患者でエストラジオール抑制が解除された。 これらの患者は、乳がんに対して平均2.6回の全身治療を受けており、重大な転移性病変を有していた。 17名の患者のうち3名は、ARIMIDEXの治療を20ヶ月以上継続しています。 過去の治療回数や治療開始時の腫瘍の大きさを考慮すると、ARIMIDEXの治療に対する反応は有望である。 現在、進行性乳がんに対するARIMIDEXの有効性と安全性を評価するための第3相試験が進行中です。