作用機序アトルバスタチン
コレステロールの生合成速度を制限する酵素であるHMG-CoA還元酵素を競合的に阻害し、肝臓でのコレステロール合成を抑制します。
適応症トルバスタチン
高コレステロール血症。
– 家族性高コレステロール血症（ヘテロ接合型バリアント）を含む原発性高コレステロール血症または複合型高脂血症（フレドリクソン分類のIia型およびIib型に相当）を有する10歳以上の成人、青年および小児において、総コレステロール、LDLコレステロール、アポ蛋白Bおよびトリグリセリドの上昇を抑制するための食事療法の追加治療で、食事療法または他の非薬物療法で得られた効果が不十分な場合。
-ホモ接合型家族性高コレステロール血症に対して、他の脂質低下剤との併用療法、またはこれらの療法が利用できない場合。
-心血管疾患の予防：
-心血管イベントの初回発生リスクが高い患者に対して、他の危険因子の是正に対する補助療法として。
Posologyアトルバスタチン
経口投与。 投与量は、ベースラインのLDLコレステロール値、治療目標、患者の反応に応じて個別に決定する。
-成人：初期：10mg/日、最大：80mg/日。 4週間以上の間隔で投与量を調整する。
一次性高コレステロール血症および複合（混合）高脂血症：10mg/日。 2週間後に反応が見られ、通常4週間で最大の治療効果が得られます。
ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症の場合は、10mg/日から開始します。 投与量を個別に調整し、40mg/日を上限に4週間ごとに調整する。 その後、最大80mg/日まで増量するか、アトルバスタチン40mgを1日1回、胆汁酸分泌促進剤と併用することができます。
ホモ接合型家族性高コレステロール血症：限られたデータしかありません。 投与量：10mg～80mg/日。
心血管疾患の予防：投与量：10mg/日。
– 小児の場合：
ヘテロ接合型家族性高コレステロール血症：小児 >=10歳：10mg/日。 反応と忍容性に基づいて、80mg/日まで増量することができる。 投与量の調整は、4週間以上の間隔で行う。
アトルバスタチンの用量は、サイトメガロウイルス感染症の予防のためにC型肝炎抗ウイルス剤のエルバスビル/グラゾプレビルまたはレテルモビルとの併用で20mg/日を超えてはならないとされています。
投与方法アトルバスタチン
経口投与。 1日1回、食事の有無にかかわらず、1日の任意の時間帯に投与する。
禁忌 アトルバスタチン
アトルバスタチンに対する過敏症、活動性肝疾患または血清トランスアミナーゼの不当かつ持続的な上昇>LSNの3倍、妊娠、授乳中、避妊していない妊娠可能年齢の女性、C型肝炎抗ウイルス剤のグレカプレビル/ピブレンタスビルで治療中の方など。
警告・注意事項アトルバスタチン
小児（< 10歳では適応外、6～10歳の小児では経験が少ない）、肝疾患の既往歴がある人、アルコールを大量に摂取する人。 肝機能をモニターすること。 横紋筋融解症の素因を持つ患者の治療前の注意（R.I, 甲状腺機能低下症、遺伝性筋疾患の個人または家族歴、スタチン系またはフィブラート系薬剤による筋毒性の既往歴、肝疾患および／または飲酒の既往歴、高齢者>70歳、血漿中濃度が上昇する状況（相互作用または特殊な集団）、CK値の決定（CKが>LSNの5倍の場合は開始しない）。 筋障害（筋痛、筋症、まれに横紋筋融解）のリスク、圧痛、筋力低下、筋痙攣をモニターする。 横紋筋融解症のリスクは、強力なCYP3A4阻害剤やトランスポータータンパク質（シクロスポリン、テリスロマイシン、クラリスロマイシン、デラビルジンなど）のように、その血漿濃度を増加させる可能性のある物質との併用によって増加します。 クラリスロマイシン、デラビルジン、スチリペントール、ケトコナゾール、ボリコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾール、レテルモビル、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、ロピナビル、アタザナビル、インジナビル、ダルナビル、ティプラナビル／リトナビルなど）などがあります。) また、ゲムフィブロジルやその他のフィブリク酸誘導体、C型肝炎抗ウイルス剤（ボセプレビル、テラプレビル、エルバスビル／グラゾプレビル）、エリスロマイシン、ナイアシン、エゼチミブなどとの併用により、ミオパシーのリスクが高まる可能性があります。 免疫介在性壊死性ミオパチーの発症リスク。 糖尿病のリスク、血糖値を上昇させる可能性があり、糖尿病発症のリスクがある患者は糖尿病治療を必要とする可能性がある。 しかし、このリスクは、スタチン系薬剤による血管リスクの低減によって相殺されるため、治療を中止する理由にはなりません。 国内のガイドラインに従って、臨床的、生化学的にモニターする必要があります。 フシジン酸との併用、またはフシジン酸の投与中止後7日以内の併用は推奨されません。 フシジン酸の全身投与が必須と考えられる患者では、フシジン酸投与中はスタチン治療を中止すべきである。 スタチン治療は、フシジン酸の最終投与から7日後に再開することができる。 間質性肺疾患、いくつかの症例が報告されており、間質性肺疾患が疑われる場合は、スタチン治療を中止してください。
肝機能障害アトルバスタチン
活動性肝疾患、または血清トランスアミナーゼが不当にかつ持続的に上昇している場合は禁忌である> LSNの3倍。
腎障害 アトルバスタチン
R.I.での注意：治療開始前にCK値を確認すること
相互作用 アトルバスタチン
血漿中濃度の増加：強力なCYP3A4阻害剤（例． シクロスポリン、テリスロマイシン、クラリスロマイシン、デラビルジン、スチロペントール、ケトコナゾール、ボリコナゾール、イトラコナゾール、ポサコナゾール、HCV治療に用いられる一部の抗ウイルス剤（エルバスビル／グラゾプレビルなど）、HIVプロテアーゼ阻害剤（リトナビル、ロピナビル、アタザナビル、インジナビル、ダルナビルなど）などがあります。)；中等度のCYP3A4阻害剤（例． エリスロマイシン、ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール）、グレープフルーツジュース、シクロスポリン。
血漿中濃度の低下：チトクロームP450 3A4の誘導剤（例． エファビレンツ、リファンピン、オトギリソウ）
横紋筋融解症のリスク：ゲムフィブロジル/フィフリン酸誘導体、エゼチミブ、フシジン酸
ミオパシーのリスク：コルヒチン
血漿中濃度の上昇：ノルエチンドロン、エチニルエストラジオール、ジゴキシン。
トランスポーター蛋白質の阻害剤（例：シクロスポリン、レテルモビル）はアトルバスタチンの全身曝露量を増加させる可能性があります。
PregnancyAtorvastatin
妊娠中の方は禁忌です。 妊娠可能な年齢の女性は、適切な避妊をしてください。 妊娠中のアトルバスタチンの安全性は実証されていません。
HMG-CoA還元酵素阻害剤は、胚や胎児の発育に影響を与える可能性があることが動物実験で示されています。
授乳中アトルバスタチン
授乳中は禁忌です。 ラットでは、アトルバスタチンおよびその活性代謝物の血漿中濃度は、牛乳中の濃度と同程度であった。 本剤またはその代謝物がヒトの乳汁中に排泄されるかどうかは不明である。
運転能力への影響アトルバスタチン
運転能力および機械使用能力への影響は無視できる。
副作用アトルバスタチン
上咽頭炎、咽頭痛、鼻出血、便秘、鼓腸、消化不良、吐き気、下痢、アレルギー反応、高血糖、頭痛など。 筋肉痛、関節痛、四肢の痛み、筋骨格系の痛み、筋肉の痙攣、関節の腫れ、背中の痛み、肝機能検査の異常、血中CPKの増加。
Vidal Vademecum FilmSource。 ATC分類による有効成分の本モノグラフの内容は、そのATCコードに分類されるスペインで認可・販売されているすべての医薬品の臨床情報を考慮して書かれている。 各医薬品についてAEMPSが認可した詳細な情報については、対応するAEMPSが認可したテクニカルデータシートを参照してください。
モノグラフ 有効成分：2020年03月06日