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Classification and mechanism of action of antiarrhythmic drugs

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本稿では,期外収縮や頻脈性不整脈を抑制する薬剤の分類と作用機序について概説する。 これらは、in vitroの単離心臓組織で観察された電気生理学的作用によって分類されている(Vaughan Williams, 1989)。 活動電位のアップストローク速度を低下させる高速ナトリウムチャネル遮断薬(クラスI)は、通常、活動電位の持続時間への影響により、クラスI A-Cの3つのグループに分類される。 β-アドレナリン拮抗薬(クラスII)は、β-アドレナリン系カテコールアミンの電気生理学的作用に拮抗することで効果を発揮する。 クラスIIIの抗不整脈薬(アミオダロンなど)は活動電位を延長し、遅発性カルシウムチャネル遮断薬(クラスIV)はカルシウム内向き電流とカルシウム依存性の活動電位を抑制する。 抗不整脈薬の分類については、いまだに議論が続いている。 これは特にクラスIとIIIの薬剤に当てはまる。 クラスIの薬剤の効果は周波数に依存しているが、これはこれらの薬剤のナトリウムチャネルへの結合親和性がチャネルの状態によって調節されるためである(modulated receptor hypothesis)。 クラスIの薬剤は、活性化状態および不活性化状態でチャネルに結合し、休息状態ではチャネルから解離する。 この現象は薬剤固有の速度で起こるため、クラスI薬は、回復が遅いタイプと速いタイプの2つのグループに分類される(再活性化の時定数が1秒以上または以下)。 回復速度の遅いクラスI薬剤は、通常の心拍数では通常の活動電位に影響を与え、心電図のQRS時間の延長、伝導障害、ひいては催不整脈作用につながりやすい。(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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