PhendimetrazineはPhenmetrazineのプロドラッグとして機能し、経口投与量の約30％がPhendimetrazineに変換される。 フェンディメトラジンは、基本的にはフェンメトラジンの徐放性製剤であり、乱用の可能性が低いと考えられています。 フェンディメトラジンは、ノルエピネフリン・ドーパミン放出剤（NDRA）として作用する食欲減退薬である。
アンフェタミン類似体として、その構造は強力な中枢神経刺激剤であるメタンフェタミンの骨格を取り入れている。
アンフェタミンにN-メチル基が付加されると、アンフェタミンの効力とバイオアベイラビリティーが大幅に向上するが、フェンメトラジンはメチル化されるとほとんど不活性になる。 しかし、フェンディメトラジンはフェノールメトラジンのプロドラッグであり、活性代謝物として作用する。 フェンディメトラジンは、デメチラーゼによる代謝により、活性のある薬物が安定して長時間体内に存在するため、フェンメトラジンよりも治療薬として好ましい薬物動態を示します。
本剤は、脱メチル化酵素により代謝され、活性のある薬物が安定して体内に長く存在するため、治療薬としてのフェンメトラジンよりも優れた薬物動態を示します。
外因性肥満の短期的な二次治療として、フェンディメトラジンのイミディエイトリリース35mg錠剤を、通常、食前1時間に、1日3回を超えない範囲で服用します。 また、105mgの徐放性カプセルも製造されており、1日1回、通常、朝の食事の30～60分前に服用します。 即放性製剤の1日最大投与量が210mg（6錠）であるのに対し、徐放性カプセルの1日最大投与量は105mg（1カプセル）となっています。