Phendimetrazin funktioniert als Prodrug zu Phenmetrazin; etwa 30 Prozent einer oralen Dosis werden in dieses umgewandelt. Phendimetrazin kann im Wesentlichen als eine Formulierung mit verlängerter Wirkstofffreisetzung von Phenmetrazin mit geringerem Missbrauchspotenzial betrachtet werden. Phendimetrazin ist eine anorektische Droge, die als Norepinephrin-Dopamin-Releasing-Agent (NDRA) wirkt.
Als Amphetamin-Kongenere enthält seine Struktur das Grundgerüst von Methamphetamin, einem starken ZNS-Stimulans. Während die Hinzufügung einer N-Methylgruppe zu Amphetamin dessen Potenz und Bioverfügbarkeit signifikant erhöht, macht die Methylierung von Phenmetrazin die Verbindung praktisch inaktiv. Phendimetrazin ist jedoch ein Prodrug für Phenmetrazin, das als aktiver Metabolit fungiert. Die Pharmakokinetik von Phendimetrazin ist der von Phenmetrazin als Therapeutikum vorzuziehen, da seine Metabolisierung durch Demethylasen eine gleichmäßigere und längere Exposition des Wirkstoffs im Körper bewirkt. Dies verringert das Missbrauchspotenzial, da die maximale Blutkonzentration von aktivem Phenmetrazin, die durch eine Einzeldosis Phendimetrazin erreicht wird, niedriger ist als eine therapeutisch äquivalente Einzeldosis Phenmetrazin.
Zur kurzfristigen Zweitbehandlung von exogener Adipositas werden Phendimetrazin-Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung (35 mg) typischerweise eine Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen, wobei drei Dosen pro Tag nicht überschritten werden sollten. Phendimetrazin wird auch als 105-mg-Kapsel mit verlängerter Wirkstofffreisetzung für die einmal tägliche Einnahme hergestellt, die typischerweise 30 bis 60 Minuten vor einer morgendlichen Mahlzeit eingenommen wird. Während die Formulierung mit sofortiger Wirkstofffreisetzung eine maximale Tagesdosis von 210 mg (6 Tabletten) aufweist, haben die Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung eine maximale Tagesdosis von 105 mg (eine Kapsel).