ARIMIDEX é um potente e selectivo inibidor de aromatase em avaliação como tratamento para mulheres na pós-menopausa com cancro da mama avançado. Foram realizados estudos examinando a farmacologia do ARIMIDEX tanto em animais como em humanos. Em animais, o ARIMIDEX provoca uma actividade supressiva máxima de aromatase numa dose de aproximadamente 0,1 mg/kg, não altera a biossíntese da hormona esteróide adrenal, e numa dose de 1 mg/kg, não tem outros efeitos farmacológicos para além da inibição da aromatase. Nesta síntese, os perfis farmacodinâmico, farmacocinético e de segurança de doses diárias únicas e múltiplas de ARIMIDEX são relatados nos seres humanos. Doses diárias de 1-10 mg de ARIMIDEX suprimiram os níveis de estradiol até ao grau máximo mensurável utilizando ensaios de estrogénio sensível. O ARIMIDEX não teve efeitos clinicamente significativos na resposta do cortisol e aldosterona à estimulação ACTH. A absorção de ARIMIDEX foi rápida, com concentrações máximas de plasma a ocorrer dentro de 2 h após administração oral. As concentrações plasmáticas de ARIMIDEX aumentaram com o aumento das doses da droga. A semi-vida de eliminação de ARIMIDEX em humanos variou de 30 a 60 h. Consistente com a longa semi-vida plasmática, as concentrações plasmáticas de estado estável foram 3-4 vezes superiores às concentrações plasmáticas observadas após administração única de doses de 1, 3, 5, ou 10 mg. O tratamento a longo prazo de doentes com cancro da mama com 10 mg/dia continuou em 17 doentes sem uma fuga de supressão de estradiol. Anteriormente, estas pacientes tinham recebido em média 2,6 tratamentos sistémicos para o cancro da mama e tinham uma doença metastática significativa. Três das 17 pacientes continuaram o tratamento ARIMIDEX durante 20 meses ou mais. Dado o número de tratamentos anteriores e a carga tumoral no início do tratamento, a resposta ao tratamento ARIMIDEX é encorajadora. Estão agora em curso estudos da Fase III para avaliar a eficácia e segurança do ARIMIDEX no tratamento do cancro da mama avançado.