Fendimetrazina funciona como um pró-fármaco para a fenmetrazina; aproximadamente 30% de uma dose oral é convertida em fenmetrazina. A fendimetrazina pode ser considerada essencialmente como uma formulação de libertação prolongada de fenmetrazina com menor potencial de abuso. A fendimetrazina é uma droga anoréctica que actua como um agente libertador de norepinefrina dopamina (NDRA).
p>Como um congénere anfetamínico, a sua estrutura incorpora a espinha dorsal da metanfetamina, um potente estimulante do SNC. Enquanto que a adição de um grupo N-metil à anfetamina aumenta significativamente a sua potência e biodisponibilidade, a metilação da fenmetrazina torna o composto praticamente inactivo. No entanto, a fendimetrazina é um pró-fármaco para a fenmetrazina que actua como o metabolito activo. A fendimetrazina possui uma farmacocinética preferível à fenmetrazina como agente terapêutico porque a sua metabolização por demetilases produz uma exposição mais estável e prolongada da droga activa dentro do corpo. Isto diminui o potencial de abuso, uma vez que o pico de concentração sanguínea de fenmetrazina activa que é produzida a partir de uma única dose de fendimetrazina é inferior a uma única dose terapêutica equivalente de fenmetrazina.
Indicado como tratamento secundário a curto prazo para a obesidade exógena, os comprimidos de libertação imediata de fendimetrazina 35mg são tipicamente consumidos uma hora antes das refeições, para não exceder três doses diárias. A fendimetrazina é também fabricada como cápsula de libertação prolongada de 105mg para uma dose diária, normalmente consumida 30 a 60 minutos antes de uma refeição matinal. Enquanto a formulação de libertação imediata tem uma dose máxima diária de 210mg (6 comprimidos), as cápsulas de libertação prolongada têm uma dose máxima diária de 105mg (uma cápsula).