DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO
Pentotal (tiopental sódico)
Pentotal (tiopental sódico) é administrado apenas por via intravenosa. A resposta individual ao medicamento é tão variada que não pode haver dose fixa. A droga deve ser titulada de acordo com as necessidades do paciente, de acordo com a idade, sexo e peso corporal. Os doentes mais jovens requerem doses relativamente maiores do que os de meia-idade e os idosos; estes últimos metabolizam o fármaco mais lentamente. Os requisitos pré-puberdade são os mesmos para ambos os sexos, mas as fêmeas adultas requerem menos do que os machos adultos. A dose é geralmente proporcional ao peso corporal e os pacientes obesos requerem uma dose maior do que as pessoas relativamente magras com o mesmo peso.
Premedicação
Premedicação consiste geralmente em atropina ou escopolamina para suprimir os reflexos vagais e inibir as secreções. Além disso, é frequentemente administrado um barbitúrico ou um opiáceo. A injecção de pentobarbital de sódio (Nembutal®) é sugerida porque fornece uma indicação preliminar de como o paciente reagirá à anestesia de barbitúricos. Idealmente, o efeito máximo destes medicamentos deve ser alcançado pouco antes do momento da indução.
Dose de teste
É aconselhável injectar uma pequena dose “teste” de 25 a 75 mg (1 a 3 mL de uma solução a 2,5%) de Pentotal (Thiopental Sodium for Injection, USP) para avaliar a tolerância ou sensibilidade invulgar ao Pentotal (thiopental sodium) , e fazer uma pausa para observar a reacção do paciente durante pelo menos 60 segundos. Se se desenvolver inesperadamente anestesia profunda ou se ocorrer depressão respiratória, considerar estas possibilidades: (1) o doente pode ser anormalmente sensível ao Pentotal (tiopental sódio) , (2) a solução pode ser mais concentrada do que se supunha, ou (3) o doente pode ter recebido demasiada pré-medicação.
Uso em Anestesia
Indução moderadamente lenta pode normalmente ser realizada no adulto “médio” por injecção de 50 a 75 mg (2 a 3 mL de uma solução a 2,5%) em intervalos de 20 a 40 segundos, dependendo da reacção do paciente. Uma vez estabelecida a anestesia, podem ser dadas injecções adicionais de 25 a 50 mg sempre que o paciente se mova.
Injecção lenta é recomendada para minimizar a depressão respiratória e a possibilidade de sobredosagem. A dose mais pequena consistente com a realização do objectivo cirúrgico é a meta desejada. A apneia momentânea após cada injecção é típica, e a diminuição progressiva da amplitude da respiração aparece com o aumento da dose. O pulso permanece normal ou aumenta ligeiramente e volta ao normal. A tensão arterial cai geralmente ligeiramente mas volta ao normal. Os músculos normalmente relaxam cerca de 30 segundos após a inconsciência ser atingida, mas isto pode ser mascarado se for utilizado um relaxante muscular esquelético. O tónus dos músculos da mandíbula é um índice bastante fiável. As pupilas podem dilatar, mas mais tarde contraem-se; a sensibilidade à luz não se perde normalmente até se atingir um nível de anestesia suficientemente profundo para permitir a cirurgia. O nistagmo e o estrabismo divergente são característicos durante as fases iniciais, mas ao nível da anestesia cirúrgica, os olhos são centrais e fixos. Os reflexos corneal e conjuntival desaparecem durante a anestesia cirúrgica.
Quando Pentothal (Thiopental Sodium for Injection, USP) é utilizado para indução em anestesia equilibrada com um relaxante muscular esquelético e um agente inalatório, a dose total de Pentothal (thiopental sodium) pode ser estimada e depois injectada em duas a quatro doses fraccionais. Com esta técnica, podem ocorrer breves períodos de apneia que podem requerer ventilação pulmonar assistida ou controlada. Como dose inicial, 210 a 280 mg (3 a 4 mg/kg) de Pentotal (tiopental sódio) é normalmente necessário para indução rápida no adulto médio (70 kg).
Quando o Pentotal (Thiopental Sodium for Injection, USP) é utilizado como único agente anestésico, o nível desejado de anestesia pode ser mantido por injecção de pequenas doses repetidas, conforme necessário, ou utilizando um gotejamento intravenoso contínuo numa concentração de 0,2% ou 0,4%. (A água esterilizada não deve ser utilizada como diluente nestas concentrações, uma vez que a hemólise irá ocorrer). Com o gotejamento contínuo, a profundidade da anestesia é controlada através do ajuste da taxa de infusão.
Uso em estados convulsivos
Para o controlo de estados convulsivos após anestesia (inalação ou local) ou outras causas, 75 a 125 mg (3 a 5 mL de uma solução a 2,5%) deve ser dado o mais cedo possível após o início da convulsão. As convulsões após a utilização de um anestésico local podem requerer 125 a 250 mg de Pentotal (tiopental sódio) administrado durante um período de dez minutos. Se a convulsão for causada por um anestésico local, a dose necessária de Pentotal (tiopental sódio) dependerá da quantidade de anestésico local administrado e das suas propriedades convulsivas.
Uso em doentes neurocirúrgicos com aumento da pressão intracraniana
Em doentes neurocirúrgicos, podem ser dadas injecções intermitentes em bolus de 1,5 a 3,5 mg/kg de peso corporal para reduzir as elevações intra-operatórias de pressão intracraniana, se for fornecida ventilação adequada.
Utilização em distúrbios psiquiátricos
Para narcoanálise e narcossíntese em distúrbios psiquiátricos, a pré-medicação com um agente anticolinérgico pode preceder a administração de Pentotal. Após uma dose de teste, o Pentothal (Thiopental Sodium for Injection, USP) é injectado a uma taxa lenta de 100 mg/mm (4 mL/min de uma solução a 2,5%) com o doente a contar para trás a partir de 100. Pouco depois da contagem torna-se confusa, mas antes de se produzir o sono real, a injecção é descontinuada. Permitir que o paciente regresse a um estado de semidrowsy onde a conversa seja coerente. Em alternativa, o Pentotal (tiopental sódio) pode ser administrado por gotejamento rápido intravenoso usando uma concentração de 0,2% em 5% de dextrose e água. A esta concentração, a taxa de administração não deve exceder 50 mL/min.
Gestão de algumas complexações
Depressão respiratória (hipoventilação, apneia), que pode resultar quer de uma reacção invulgar ao Pentotal (tiopental sódico), quer de uma sobredosagem, é gerida como indicado acima. O Pentotal (tiopental sódio) deve ser considerado como tendo o mesmo potencial para produzir depressão respiratória que um agente inalatório, e a patência das vias respiratórias deve ser protegida a todo o momento.
Laryngospasm pode ocorrer com narcose leve de Pentotal (tiopental sódico) na intubação, ou na ausência de intubação se matéria estranha ou secreções no tracto respiratório criarem irritação. Os reflexos vagais laríngeo e brônquico podem ser suprimidos, e as secreções minimizadas dando atropina ou escopolamina pré-medicação e um barbitúrico ou opiáceo. A utilização de um relaxante muscular esquelético ou de oxigénio com pressão positiva alivia normalmente o laringoespasmo. A traqueostomia pode ser indicada em casos difíceis.
Depressão miocárdica, proporcional à quantidade de droga em contacto directo com o coração, pode ocorrer e pode causar hipotensão, particularmente em doentes com um miocárdio pouco saudável. As arritmias podem aparecer se o PCO2 estiver elevado, mas são pouco comuns com ventilação adequada. A gestão da depressão miocárdica é a mesma que para a hiperdosagem. Pentotal (Thiopental Sodium for Injection, USP) não sensibiliza o coração à epinefrina ou outras aminas simpaticomiméticas.
Infiltração vascular extra deve ser evitada. Deve-se ter o cuidado de assegurar que a agulha está dentro da luz da veia antes da injecção de Pentotal (tiopental sódio) . A injecção extravascular pode causar irritação química dos tecidos variando de ligeira sensibilidade a venospasmo, necrose extensa e sloughing. Isto deve-se principalmente ao elevado pH alcalino (10 a 11) das concentrações clínicas do fármaco. Se ocorrer extravasamento, os efeitos irritantes locais podem ser reduzidos por injecção de 1% de procaína localmente para aliviar a dor e aumentar a vasodilatação. A aplicação local de calor também pode ajudar a aumentar a circulação local e a remoção do infiltrado.
Injecção intra-arterial pode ocorrer inadvertidamente, especialmente se uma artéria superficial aberrante estiver presente no aspecto medial da fossa antecubital. A área seleccionada para a injecção intravenosa da droga deve ser palpada para detecção de um vaso pulsante subjacente. A injecção intra-arterial acidental pode causar arteriospasmo e dor intensa ao longo do curso da artéria com branqueamento do braço e dos dedos. Devem ser instituídas prontamente medidas correctivas adequadas para evitar o possível desenvolvimento de gangrena. Qualquer queixa de dor do paciente justifica a interrupção da injecção. Os métodos sugeridos para lidar com esta complicação variam com a gravidade dos sintomas. Foram sugeridos os seguintes métodos:
1. Diluir o Pentotal injectado (Thiopental Sodium for Injection, USP) removendo o torniquete e qualquer roupa restritiva.
2. Deixar a agulha no lugar, se possível.
3. Injectar a artéria com uma solução diluída de papaverina, 40 a 80 mg, ou 10 mL de 1% de procaína, para inibir o espasmo muscular liso.
4. se necessário, executar bloqueio simpático do plexo braquial e/ou gânglio estrelado para aliviar a dor e ajudar a abrir a circulação colateral. A papaverina pode ser injectada na artéria subclávia, se desejado.
5. Salvo contra-indicações, instituir heparinização imediata para prevenir a formação de trombos.
6. Considerar a infiltração local de um agente bloqueador alfa-adrenérgico como a fentolamina na área vasospástica.
7. Providenciar tratamento sintomático adicional, conforme necessário.
Sangramento após anestesia Pentotal (tiopental sódico), manifestado por contracções dos músculos faciais e progressão ocasional para tremores dos braços, cabeça, ombro e corpo, é uma reacção térmica devido ao aumento da sensibilidade ao frio. O estremecimento aparece se o ambiente do quarto for frio e se uma grande perda de calor ventilatório tiver sido sustentada com anestesia inalatória equilibrada empregando óxido nitroso. O tratamento consiste em aquecer o doente com cobertores, manter a temperatura ambiente perto dos 22°C (72°F), e administrar clorpromazina ou metilfenidato.
PREPARAÇÃO DE SOLUÇÕES
Pentotal
Pentotal (Thiopental Sodium for Injection, USP) é fornecido como pó amarelado e higroscópico numa variedade de recipientes diferentes. As soluções devem ser preparadas assepticamente com um dos três diluentes seguintes: Água Estéril para Injecção, USP, 0,9% Injecção de Cloreto de Sódio, USP ou 5% Injecção de Dextrose, USP. As concentrações clínicas utilizadas para administração intravenosa intermitente variam entre 2,0% e 5,0%. Uma solução a 2,0% ou 2,5% é mais comumente utilizada. Uma concentração de 3,4% em água estéril para injecção isotónica; concentrações inferiores a 2,0% neste diluente não são utilizadas porque causam hemólise. Para administração intravenosa contínua, são utilizadas concentrações de 0,2% ou 0,4%. As soluções podem ser preparadas adicionando Pentotal (tiopental sódio) a 5% Dextrose Injection, USP, 0,9% Sodium Chloride Injection, USP ou Normosol®-R pH 7,4.
Desde Pentotal (tiopental sódio) não contém nenhum agente bacteriostático adicionado, deve ter-se sempre o maior cuidado na preparação e manuseamento para evitar a introdução de contaminantes microbianos. As soluções devem ser preparadas recentemente e utilizadas prontamente; quando reconstituídas para administração a vários pacientes, as porções não utilizadas devem ser descartadas após 24 horas. A esterilização por aquecimento não deve ser tentada.
AVISO: Os 2,5 g e os tamanhos maiores contêm medicação adequada para vários pacientes.
COMPATIBILIDADE
Pentotal
Não deve ser administrada qualquer solução de Pentotal (Thiopental Sodium for Injection, USP) com um precipitado visível. A estabilidade das soluções de Pentotal (Tiopental Sódio) depende de vários factores, incluindo o diluente, a temperatura de armazenamento e a quantidade de dióxido de carbono do ar ambiente que ganha acesso à solução. Qualquer factor ou condição que tende a baixar o pH (aumentar a acidez) das soluções de Pentotal (tiopental sódico) aumentará a probabilidade de precipitação de ácido tiopental. Tais factores incluem a utilização de diluentes demasiado ácidos e a absorção de dióxido de carbono que se pode combinar com a água para formar ácido carbónico.
Soluções de succinilcolina, tubocurarina ou outros medicamentos que tenham um pH ácido não devem ser misturados com soluções de Pentotal (tiopental sódico). As soluções mais estáveis são as reconstituídas em água ou soro fisiológico isotónico, mantidas sob refrigeração e bem fechadas. A presença ou ausência de um precipitado visível oferece um guia prático para a compatibilidade física das soluções preparadas de Pentotal (tiopental sódico).
CÁLCULOS PARA CONCENTRAÇÕES VARIOSAS
| Concentration | mounts to Use | ||
| Desired | Pentothal | Diluent | |
| Percent | mg/ml | g | ml |
| 0.2 | 2 | 1 | 500 |
| 4 | 1 | 250 | |
| 2 | 500 | ||
| 2.0 | 20 | 5 | 250 |
| 10 | 500 | ||
| 2.5 | 25 | 1 | 40 |
| 5 | 200 | ||
| 5 | 50 | 1 | 20 |
| 5 | 100 | ||
Soluções reconstituídas de Pentotal (Thiopental Sodium for Injection, USP) devem ser inspeccionados visualmente para a detecção de partículas e descoloração, sempre que a solução e o recipiente o permitam.
p>Diluentes em Pentotal (tiopental sódio) ® Kits Seringas e frascos prontos a misturar
(Para preparar soluções de Tiopental Sódio para Injecção, USP)
As soluções de Pentotal (tiopental sódio) devem ser administradas apenas por injecção intravenosa e por indivíduos experientes na condução de anestesia intravenosa.
O volume e a escolha do diluente para preparar soluções de Pentotal (Thiopental Sodium for Injection, USP) para uso clínico depende da concentração e do veículo desejado. Os kits de Pentothal (tiopental sodium) fornecem apenas Água Estéril para Injecção como diluente para uso individual ou multi-paciente; as seringas de Pentothal (thiopental sodium) Ready-para…Mix fornecem apenas 0,9% de Cloreto de Sódio para Injecção, USP como diluente para uso individual do paciente; os frascos fornecem apenas Água Estéril para Injecção, USP como diluente para uso individual do paciente.
Os medicamentos parentéricos devem ser inspeccionados visualmente para a detecção de partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente o permitam. Ver PRECAUÇÕES.
HOW SUPPLIED
Pentothal (thiopental sodium)
Pentothal (thiopental sodium) está disponível numa variedade de tamanhos e recipientes mostrados no final desta secção (Ver TABELA para lista de tamanhos disponíveis).
Diluentes em Pentothal (thiopental sodium) ® Kits
Seringas e frascos prontos a misturar
(Para preparar soluções de Thiopental Sodium for Injection, USP)
O diluente em Pentothal (thiopental sodium) Kits é fornecido em recipientes de vários tamanhos com várias dosagens de Pentothal (Thiopental Sodium for Injection, USP). Os kits incluem todos os artigos necessários para a transferência asséptica de Pentothal (tiopental sodium) em pó de um frasco de espremer para o recipiente do diluente.
O diluente em Pentothal (thiopental sodium) As seringas prontas a misturar são fornecidas num recipiente separado para permitir a mistura com o Pentothal (thiopental sodium) num frasco de pó para permitir a injecção intravenosa imediata de solução reconstituída numa veia ou fixação a um conjunto padrão de torneiras.
Os frascos são fornecidos em caixas de cartão com diferentes dosagens de Pentotal (tiopental sódio) para preparar concentrações de 2,0% ou 2,5% utilizando uma seringa separada (não fornecida) para mistura.
Ver tabela para lista de tamanhos disponíveis.
TÁBULO: Pentothal® (Thiopental Sodium for Injection, USP) e Diluente em Kits, Seringas Prontas a Misturar e Seringas Prontas a Misturar LifeShield®
| Lista No. | Pentothal | Pentothal Container | Diluente (mL)* | Diluent Container | Theoretical Reconstituted Conc. |
| 6259 (Kit) | 25 g | Squeeze Bottle | W (125) | PF Bottle | 2% (20 mg/mL) |
| 6108 (Kit) | 5 g | Squeeze Bottle | W (250) | PF Bottle | 2% (20 mg/mL) |
| 6244 (Kit) | 1 g | Squeeze Bottle | W (40) | PF Bottle | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6260 (Kit) | 2.5 g | Squeeze Bottle | W (100) | PF | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6504 (Kit) | 5 g | Squeeze Bottle | W (200) | Bottle | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6435 (Kit) | 1 g | Vial | W (50) | Vial plástico | 2% (20 mg/mL) |
| 3329 (Kit) | 500 mg | Vial | W (20) | Vial de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 9097 (Kit) | 1 g | Vial | W (50) | Vial plástico | 2% (20 mg/mL) |
| 9088 (Kit) | 500 mg | Vial | W (20) | Vial de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6246 (Pronto aMix Syringe) | 400 mg | Syringe | 5 (20) | Syringe | 2% (20 mg/mL) |
| 6241 (Prontopara…Mix Syringe) | 250 mg | Syringe | 5 (10) | Syringe | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6243 (Pronto aMix Syringe) | 500 mg | Syringe | S (20) | Syringe | 2.5% (25 mg/mL) |
| 3351 (Pronto aMix LifeShield Syringe) | 250 mg | Syringe | S (10) | Seringa | 2.5% (25 mg/mL) |
| 3352 (Ready-para…Mix LifeShield Syringe) | 400 mg | Syringe | 5 (20) | Frasco Plástico | 2% (20 mg/mL) |
| 3353 (Prontoto-Mix LifeShield Syringe) | 500 mg | Syringe | S (20) | Vial de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6418 (Pronto aMix Syringe) | 250 mg | Syringe | W (10) | Vial de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6419 (Pronto aMix Syringe) | 400 mg | Syringe | W (20) | Frasco Plástico | 2% (20 mg/mL) |
| 6420 (Prontoto-Mix Syringe) | 500 mg | Syringe | W (20) | Vial de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
PF – denota Preenchimento Parcial
W – denota Água Estéril para Injecção, USP
S – denota 0.9% Injecção de Cloreto de Sódio, USP
* Os recipientes de diluente estão ligeiramente cheios demais para assegurar o cumprimento dos requisitos de volume mínimo de enchimento USP.
Armazém: Armazenar a temperatura ambiente controlada 15° a 30°C( 59° a 86°F).
Keep solução reconstituída num local fresco.
Cautela: A lei federal (EUA) proíbe a dispensa sem receita médica.