Berberina de Rhizoma Coptidis é um agente hipoglicémico oral com actividades anti-dislipidémicas e anti-obesidade. A sua actividade metabólica de regulação da glicemia e dos lípidos tem sido amplamente estudada e evidenciada em doentes e em vários modelos animais. A berberina é conhecida como um activador da proteína quinase activada por AMPK (AMPK). O seu efeito hipoglicémico independente da insulina está relacionado com a inibição da função mitocondrial, estimulação da glicólise e activação da via AMPK. Além disso, a berberina também pode actuar como inibidor da glucosidase α. Nos pacientes diabéticos do tipo 2 recentemente diagnosticados, a berberina é capaz de baixar o nível de insulina no sangue através do aumento da sensibilidade insulínica. No entanto, em doentes com função celular pobre β, a berberina pode melhorar a secreção de insulina através da ressuscitação de ilhotas esgotadas. Além disso, a berberina pode ter efeitos benéficos extra nas complicações cardiovasculares diabéticas devido às suas propriedades indutoras de colesterol, anti-arrítmicas e de óxido nítrico (NO). O antioxidante e as actividades inibidoras da aldose redutase da berberina podem ser úteis para aliviar a nefropatia diabética. Embora as provas de estudos animais e humanos apoiem consistentemente as actividades terapêuticas da berberina, são ainda necessários ensaios multicêntricos em larga escala para avaliar a eficácia da berberina na diabetes e as suas complicações relacionadas.