rifampicina
Rifadina, Rimactano
Classificação farmacológica: derivado semissintético da rifamicina B (antibiótico macrocíclico)
Classificação terapêutica: antituberculótico
Categoria de risco de gravidez C
p>Formulários disponíveis
Disponível apenas mediante receita médica
Cápsulas: 150 mg, 300 mg
Injecção: 600 mg/vial
Indicações e dosagens 
Tratamento primário na tuberculose pulmonar. Adultos: 600 mg P.O. ou I.V. diariamente como dose única. Administrar a dose OP 1 hora antes ou 2 horas depois das refeições.
Crianças: 10 a 20 mg/kg P.O. ou I.V. diariamente como dose única. Administrar a dose diária 1 hora antes ou 2 horas depois das refeições. Máximo, 600 mg diários. Recomenda-se a administração simultânea de outros medicamentos antituberculantes eficazes. O tratamento dura geralmente de 6 a 9 meses. Portadores assintomáticos meningocócicos. Adultos: 600 mg P.O. b.i.d. durante 2 dias.
Infantes e crianças com mais de 1 mês de idade: 10 mg/kg P.O. b.i.d. durante 2 dias.
Neonatos com menos de 1 mês de idade: 5 mg/kg D.P.O. b.i.d. durante 2 dias.
≡ Ajuste da dosagem. Reduzir a dosagem em doentes com disfunção hepática. Prevenção da infecção com Haemophilus influenzae tipo B. Adultos e crianças: 20 mg/kg (até 600 mg) uma vez por dia durante 4 dias consecutivos. Lepra ◇. Adultos: 600 mg P.O. uma vez por mês, geralmente com outros medicamentos.
Farmacodinâmica
Acção antibiótica: A Rifampina prejudica a síntese de RNA através da inibição da RNA polimerase dependente do ADN. A rifampina pode ser bacteriostática ou bactericida, dependendo da susceptibilidade do organismo e do nível do fármaco no local da infecção.
Rifampampina actua contra Mycobacterium bovis, M. kansasii, M. marinum, e M. tuberculosis, algumas estirpes de M. avium, M. avium-intracellulare e M. fortuitum, e muitas bactérias gram-positivas e algumas bactérias gram-negativas. A resistência à rifampicina do M. tuberculosis pode desenvolver-se rapidamente; a rifampicina é geralmente administrada com outros medicamentos de antituberculose para prevenir ou retardar a resistência.
Farmacocinética
Absorção: Absorvida completamente do tracto gastrointestinal após administração oral. Atrasa a absorção dos alimentos.
Distribuição: Distribuída amplamente em tecidos e fluidos corporais, incluindo fluidos ascíticos, pleurais, seminais e cerebrospinais, lágrimas e saliva; e no fígado, próstata, pulmões e ossos. A droga atravessa a barreira placentária, e é 84% a 91% ligada à proteína.
Metabolismo: Metabolismo extensivamente no fígado por diacetilação. É submetido a uma circulação enterohepática.
Excreção: A circulação enterohepática, e a droga e o metabolito são excretados principalmente na bílis; a droga, mas não o metabolito, é reabsorvida. De 6% a 30% de rifampicina e metabolito aparecem inalterados na urina em 24 horas; cerca de 60% são excretados nas fezes. Algum fármaco aparece no leite materno. A semi-vida plasmática em adultos é de 1 1/2 a 5 horas; os níveis de soro aumentam em icterícia obstrutiva. O ajuste da dose não é necessário para pacientes com insuficiência renal. A rifampicina não é removida por hemodiálise ou diálise peritoneal.
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p> Contra-indicações e precauções
Contraindicado em pacientes hipersensíveis à droga. Usar cautelosamente em pacientes com doença hepática.
Interacções
Droga. Anticoagulantes, barbitúricos, bloqueadores beta, derivados de glicosídeos cardíacos, cloranfenicol, clofibrato, corticosteróides, ciclosporina, dapsona, disopiramida, estrogénios, metadona, contraceptivos hormonais, sulfonilureias orais, fenitoína, quinidina, tocainida, verapamil: diminui a eficácia destes medicamentos. Monitorizar de perto o doente, e ajustar a dosagem se necessário.
Conceptivos hormonais: Rifampampin inactiva tais medicamentos e pode alterar os padrões menstruais. Aconselha os utilizadores de contraceptivos hormonais a substituir outros métodos contraceptivos.
Isoniazida: Aumenta o risco de hepatotoxicidade da isoniazida. Monitorizar de perto o doente.
Para-aminosalicilato: Pode diminuir a absorção oral da rifampicina, baixando os níveis de soro. Administrar medicamentos com 8 a 12 horas de intervalo.
Drug-lifestyle. Uso de álcool: Pode aumentar o risco de hepatotoxicidade. Desencorajar o uso de álcool.
p>Reacções adversas
CNS: dores de cabeça, fadiga, sonolência, alterações comportamentais, tonturas, ataxia, confusão mental, entorpecimento generalizado.
EENT: distúrbios visuais, conjuntivite exudativa.
IGI: distúrbios epigástricos, anorexia, náuseas, vómitos, dor abdominal, diarreia, flatulência, dor de boca e língua, colite pseudomembranosa, pancreatite.
GU: hemoglobinúria, hematúria, distúrbios menstruais, insuficiência renal aguda.
Hematologia: eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia transitória, anemia hemolítica.
Hepática: hepatotoxicidade, anomalias transitórias nos resultados dos testes de função hepática.
Metabolic: hiperuricemia.
Musculosquelético: osteomalacia.
Respiratório: falta de ar, pieira.
Pele: prurido, urticária, erupção cutânea.
Outros: síndrome de flulike, descoloração de fluidos corporais, choque, exacerbação da porfíria.
Efeitos nos resultados dos testes de laboratório
Pode aumentar os níveis de ALT, AST, fosfatase alcalina, bilirrubina, e ácido úrico.
Pode aumentar a contagem de eosinófilos. Pode diminuir a contagem de hemoglobina e plaquetas e de leucócitos.
Sobredosagem e tratamento
Sinais e sintomas de sobredosagem incluem letargia, náuseas e vómitos; hepatotoxicidade por sobredosagem maciça inclui hepatomegalia, icterícia, estudos de função hepática elevada e níveis de bilirrubina, e perda de consciência. A pele, urina, suor, saliva, lágrimas e fezes podem ter descoloração vermelha-alaranjada.
Tratar com lavagem gástrica seguida de carvão activado; se necessário, forçar a diurese. Realizar drenagem biliar se a disfunção hepática persistir para além de 24 a 48 horas.
Considerações especiais 
ALERTA Não confundir rifampicina com rifabutina ou rifapentina.
Obter amostras para cultura e testes de sensibilidade antes de administrar a primeira dose, mas não atrasar a terapia; repetir testes periodicamente para detectar resistência aos fármacos.
Dar droga 1 hora antes ou 2 horas depois das refeições para absorção máxima; o conteúdo das cápsulas pode ser misturado com alimentos ou líquidos para aumentar a deglutição.
A solução reconstituída é estável durante 24 horas à temperatura ambiente. Utilizar soluções de infusão de 100 a 500 ml dentro de 4 horas.
O aumento da actividade enzimática hepática inactiva certos medicamentos, especialmente warfarina, corticosteróides, e hipoglicémicos orais, requerendo ajustes de dosagem.
Observa o doente para reacções adversas, e monitoriza estudos hematológicos, estudos da função renal e hepática, e níveis séricos de electrólitos para minimizar a toxicidade. Observar a evidência de perturbações hepáticas, tais como anorexia, fadiga, mal-estar, icterícia, urina escura, e sensibilidade hepática.
Rifampin altera os ensaios padrão de folato sérico e vitamina B12.
A rifampina pode causar retenção temporária de sulfobromophthalein no teste de excreção hepática; também pode interferir com material de contraste em estudos da vesícula biliar e urinálise com base na espectrofotometria.
Doentes amamentando
O medicamento pode aparecer no leite materno. Usar cautelosamente em mulheres a amamentar.
Pacientes pediátricos
A segurança em crianças menores de 5 anos ainda não foi estabelecida.
Pacientes geriátricos
A dose habitual em pacientes geriátricos e debilitados é de 10 mg/kg uma vez por dia (não exceder 600 mg/dia). Monitorizar de perto a função renal porque os doentes idosos podem ser mais susceptíveis a efeitos tóxicos.
Educação do paciente
Explicar o processo da doença e a razão de ser da terapia a longo prazo.
Ensinar sinais e sintomas de hipersensibilidade e outras reacções adversas, e enfatizar a necessidade de os comunicar se ocorrerem; instar o doente a comunicar quaisquer reacções invulgares.
Instar o paciente a cumprir o regime prescrito, a não perder doses, e a não descontinuar o medicamento sem aprovação médica. Explicar a importância das consultas de seguimento.
Encorajar o doente a relatar prontamente quaisquer sinais ou sintomas de flulike, fraqueza, dor de garganta, perda de apetite, nódoas negras invulgares, erupção cutânea, comichão, urina cor de chá, fezes cor de barro, ou descoloração amarela dos olhos ou da pele.
Explicar que o medicamento torna todos os fluidos corporais vermelho-alaranjado; aconselhar o doente sobre possíveis manchas permanentes na roupa e lentes de contacto macias.
Reacções podem ser comuns, invulgares, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado