Berberin aus Rhizoma Coptidis ist ein orales Hypoglykämikum mit Anti-Dyslipidämie- und Anti-Fettleibigkeit-Aktivitäten. Seine metabolische Aktivität zur Regulierung des Blutzuckers und der Lipide wurde umfassend untersucht und bei Patienten und verschiedenen Tiermodellen nachgewiesen. Berberin ist als Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK) bekannt. Seine insulinunabhängige hypoglykämische Wirkung ist mit der Hemmung der mitochondrialen Funktion, der Stimulierung der Glykolyse und der Aktivierung des AMPK-Wegs verbunden. Zusätzlich kann Berberin auch als α-Glucosidase-Inhibitor wirken. Bei neu diagnostizierten Typ-2-Diabetikern ist Berberin in der Lage, den Insulinspiegel im Blut über eine Verbesserung der Insulinsensitivität zu senken. Bei Patienten mit schlechter β-Zellfunktion kann Berberin jedoch die Insulinsekretion über die Wiederbelebung erschöpfter Inselchen verbessern. Außerdem kann Berberin aufgrund seiner cholesterinsenkenden, antiarrhythmischen und Stickoxid (NO) induzierenden Eigenschaften zusätzliche positive Effekte auf diabetische kardiovaskuläre Komplikationen haben. Die antioxidativen und Aldose-Reduktase hemmenden Aktivitäten von Berberin könnten bei der Linderung der diabetischen Nephropathie von Nutzen sein. Obwohl Beweise aus Tier- und Humanstudien die therapeutischen Aktivitäten von Berberin durchweg unterstützen, sind groß angelegte multizentrische Studien noch notwendig, um die Wirksamkeit von Berberin bei Diabetes und den damit verbundenen Komplikationen zu bewerten.