ARIMIDEX es un potente y selectivo inhibidor de la aromatasa que está siendo evaluado como tratamiento para mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado. Los estudios que examinan la farmacología de ARIMIDEX se realizaron tanto en animales como en humanos. En animales, ARIMIDEX provoca una actividad supresora de la aromatasa máxima a una dosis de aproximadamente 0,1 mg/kg, no altera la biosíntesis de las hormonas esteroides suprarrenales y, a una dosis de 1 mg/kg, no tiene otros efectos farmacológicos aparte de la inhibición de la aromatasa. En este resumen, se informan los perfiles farmacodinámicos, farmacocinéticos y de seguridad de dosis diarias únicas y múltiples de ARIMIDEX en humanos. Las dosis diarias de 1 a 10 mg de ARIMIDEX suprimieron los niveles de estradiol hasta el grado máximo medible mediante ensayos sensibles de estrógenos. ARIMIDEX no tuvo efectos clínicamente significativos sobre la respuesta del cortisol y la aldosterona a la estimulación con ACTH. La absorción de ARIMIDEX fue rápida, y las concentraciones plasmáticas máximas se produjeron en las 2 horas siguientes a la administración oral. Las concentraciones plasmáticas de ARIMIDEX aumentaron con el aumento de las dosis del fármaco. La semivida de eliminación de ARIMIDEX en humanos osciló entre 30 y 60 h. En consonancia con la larga semivida plasmática, las concentraciones plasmáticas en estado estable fueron 3-4 veces superiores a las concentraciones plasmáticas observadas tras la administración única de dosis de 1, 3, 5 o 10 mg. El tratamiento a largo plazo de pacientes con cáncer de mama con 10 mg/día ha continuado en 17 pacientes sin que se produzca un escape de la supresión de estradiol. Anteriormente, estas pacientes habían recibido una media de 2,6 tratamientos sistémicos para el cáncer de mama y tenían una enfermedad metastásica significativa. Tres de las 17 pacientes continuaron el tratamiento con ARIMIDEX durante 20 meses y más. Teniendo en cuenta el número de tratamientos anteriores y la carga tumoral al inicio del tratamiento, la respuesta al tratamiento con ARIMIDEX es alentadora. Ahora se están realizando estudios de fase III para evaluar la eficacia y la seguridad de ARIMIDEX en el tratamiento del cáncer de mama avanzado.