La fendimetrazina funciona como un profármaco de la fenmetrazina; aproximadamente el 30 por ciento de una dosis oral se convierte en ella. La fendimetrazina puede considerarse esencialmente como una formulación de liberación prolongada de la fenmetrazina con menos potencial de abuso. La fendimetrazina es un fármaco anorexígeno que actúa como agente liberador de norepinefrina-dopamina (NDRA).
Como congénere de la anfetamina, su estructura incorpora la columna vertebral de la metanfetamina, un potente estimulante del SNC. Mientras que la adición de un grupo N-metilo a la anfetamina aumenta significativamente su potencia y biodisponibilidad, la metilación de la fenmetrazina hace que el compuesto sea prácticamente inactivo. Sin embargo, la fendimetrazina es un profármaco de la fenmetrazina que actúa como metabolito activo. La fendimetrazina posee una farmacocinética preferible a la de la fenmetrazina como agente terapéutico porque su metabolización por las desmetilasas produce una exposición más constante y prolongada del fármaco activo en el organismo. Esto disminuye el potencial de abuso, ya que la concentración sanguínea máxima de fenmetrazina activa que se produce a partir de una dosis única de fendimetrazina es menor que la de una dosis única terapéuticamente equivalente de fenmetrazina.
Indicado como tratamiento secundario a corto plazo para la obesidad exógena, los comprimidos de fendimetrazina de liberación inmediata de 35 mg se consumen normalmente una hora antes de las comidas, sin exceder de tres dosis diarias. La fendimetrazina también se fabrica en forma de cápsula de liberación prolongada de 105 mg para una dosis diaria, que suele consumirse entre 30 y 60 minutos antes de la comida de la mañana. Mientras que la formulación de liberación inmediata tiene una dosis máxima diaria de 210 mg (6 comprimidos), las cápsulas de liberación prolongada tienen una dosis máxima diaria de 105 mg (una cápsula).