Inspirado por las ideas de Louis Pasteur sobre la infección microbiana, el médico inglés Joseph Lister demostró en 1865 que el uso de ácido carbólico en los apósitos quirúrgicos reduciría significativamente las tasas de infección postquirúrgica. El trabajo de Lister inspiró a su vez al médico Joseph Lawrence, residente en San Luis, a desarrollar una fórmula a base de alcohol para un antiséptico quirúrgico que incluía eucaliptol, mentol, salicilato de metilo y timol (su composición exacta es un secreto comercial). Lawrence llamó a su antiséptico «Listerine» en honor a Lister.
Lawrence esperaba promover el uso de Listerine como germicida general, así como antiséptico quirúrgico, y concedió la licencia de su fórmula a un farmacéutico local llamado Jordan Wheat Lambert en 1881. Posteriormente, Lambert fundó la Lambert Pharmacal Company, que comercializaba Listerine. Listerine se promocionó entre los dentistas para el cuidado bucal en 1895 y fue el primer enjuague bucal de venta libre en Estados Unidos, en 1914. Se hizo ampliamente conocido y entró en el uso doméstico común después de que el hijo de Jordan Wheat Lambert, Gerard Lambert, se uniera a la empresa y promoviera una agresiva campaña de marketing.
Según el libro Freakonomics de Steven D. Levitt y Stephen J. Dubner:
La listerina, por ejemplo, se inventó en el siglo XIX como potente antiséptico quirúrgico. Más tarde se vendió, en forma destilada, como limpiador de suelos y como cura para la gonorrea. Pero no tuvo un éxito arrollador hasta la década de 1920, cuando se presentó como solución para la «halitosis crónica», un término médico entonces poco conocido para referirse al mal aliento. Los nuevos anuncios de Listerine mostraban a mujeres y hombres jóvenes desamparados, deseosos de casarse pero rechazados por el mal aliento de su pareja. «¿Puedo ser feliz con él a pesar de eso?», se preguntaba una doncella. Hasta entonces, el mal aliento no se consideraba convencionalmente una catástrofe. Pero Listerine cambió eso. Como escribe el estudioso de la publicidad James B. Twitchell, «Listerine no hizo enjuague bucal, sino halitosis». En sólo siete años, los ingresos de la empresa pasaron de 115.000 dólares a más de 8 millones de dólares.
En 1955, Lambert Pharmacal se fusionó con Warner-Hudnut, con sede en Nueva York, y se convirtió en Warner-Lambert Pharmaceutical Company y se constituyó en Delaware, con sede corporativa en Morris Plains, Nueva Jersey. En 2000, Pfizer adquirió Warner-Lambert. Entre los activos de Lambert se encontraban los terrenos originales del Aeropuerto Internacional Lambert-St. Louis.
Desde 1921 hasta mediados de la década de 1970, Listerine también se comercializó como preventivo y remedio para los resfriados y los dolores de garganta. En 1976, la Comisión Federal de Comercio dictaminó que estas afirmaciones eran engañosas y que Listerine no tenía «ninguna eficacia» para prevenir o aliviar los síntomas del dolor de garganta y los resfriados. Se ordenó a Warner-Lambert que dejara de hacer estas afirmaciones y que incluyera en los siguientes anuncios de Listerine, valorados en 10,2 millones de dólares, la mención específica de que «Listerine no ayuda a prevenir los resfriados o los dolores de garganta ni a disminuir su gravedad». El anuncio realizado por Listerine añadía el preámbulo «en contra de la publicidad anterior».
Durante un breve periodo de tiempo, a partir de 1927, la compañía farmacéutica Lambert comercializó los cigarrillos Listerine.
Desde la década de 1930 hasta la de 1950, los anuncios afirmaban que la aplicación de Listerine en el cuero cabelludo podía prevenir la «caspa infecciosa».
Listerine se envasó en una botella de cristal dentro de un tubo de cartón ondulado durante casi 80 años antes de que se realizaran las primeras renovaciones de la marca: en 1992, se introdujo Listerine Menta Fresca además de la fórmula original de Listerine Antiséptico y, en 1994, ambas marcas se introdujeron por primera vez en botellas de plástico. En 1995 se añadió FreshBurst y en 2003 Natural Citrus. En 2006 se lanzó una nueva variedad «menos intensa», Vanilla Mint. En Estados Unidos y en el resto del mundo se comercializan nueve tipos diferentes de Listerine: Original, Cool Mint, FreshBurst, Natural Citrus, Naturals, Soft Mint (menta de vainilla), UltraClean (antes Advanced Listerine), Tooth Defense (escudo de menta) y Whitening pre-brush rinse (menta limpia). En el Reino Unido, donde en los últimos años la única opción para la mayoría de los residentes de obtener el Listerine original era comprarlo en un número cada vez menor de grandes sucursales de Boots the Chemist (que tiene casi el monopolio de las farmacias en el Reino Unido), ahora sólo se pueden obtener los productos con sabor, ya que Boots ha eliminado el original de su selección. El original no aparece en la página web de Listerine UK entre los productos de Listerine disponibles en el Reino Unido.