DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Pentotal (tiopental sódico)
Pentotal (tiopental sódico) se administra únicamente por vía intravenosa. La respuesta individual al fármaco es tan variada que no puede haber una dosis fija. El fármaco debe ajustarse a las necesidades del paciente según la edad, el sexo y el peso corporal. Los pacientes más jóvenes requieren dosis relativamente mayores que las personas de mediana y avanzada edad; estas últimas metabolizan el fármaco más lentamente. Las necesidades prepuberales son las mismas para ambos sexos, pero las mujeres adultas requieren menos que los hombres adultos. La dosis suele ser proporcional al peso corporal y los pacientes obesos requieren una dosis mayor que las personas relativamente delgadas del mismo peso.
Premedicación
La premedicación suele consistir en atropina o escopolamina para suprimir los reflejos vagales e inhibir las secreciones. Además, se suele administrar un barbitúrico o un opiáceo. Se sugiere la inyección de pentobarbital sódico (Nembutal®) porque proporciona una indicación preliminar de cómo reaccionará el paciente a la anestesia con barbitúricos. Lo ideal es que el efecto máximo de estos medicamentos se alcance poco antes del momento de la inducción.
Dosis de prueba
Es aconsejable inyectar una pequeña dosis de «prueba» de 25 a 75 mg (1 a 3 mL de una solución al 2,5%) de Pentotal (tiopental sódico para inyección, USP) para evaluar la tolerancia o la sensibilidad inusual al Pentotal (tiopental sódico) , y hacer una pausa para observar la reacción del paciente durante al menos 60 segundos. Si se desarrolla una anestesia inesperadamente profunda o si se produce una depresión respiratoria, considere estas posibilidades (1) el paciente puede ser inusualmente sensible al Pentotal (tiopental sódico) , (2) la solución puede estar más concentrada de lo que se había supuesto, o (3) el paciente puede haber recibido demasiada premedicación.
Uso en anestesia
La inducción moderadamente lenta puede lograrse normalmente en el adulto «medio» mediante la inyección de 50 a 75 mg (2 a 3 mL de una solución al 2,5%) a intervalos de 20 a 40 segundos, dependiendo de la reacción del paciente. Una vez establecida la anestesia, pueden administrarse inyecciones adicionales de 25 a 50 mg cada vez que el paciente se mueva.
Se recomienda una inyección lenta para minimizar la depresión respiratoria y la posibilidad de sobredosis. El objetivo deseado es la menor dosis compatible con la consecución del objetivo quirúrgico. Es típica la apnea momentánea después de cada inyección, y la disminución progresiva de la amplitud de la respiración aparece con el aumento de la dosis. El pulso se mantiene normal o aumenta ligeramente y vuelve a ser normal. La presión arterial suele descender ligeramente pero vuelve a la normalidad. Los músculos suelen relajarse unos 30 segundos después de alcanzar la inconsciencia, pero esto puede quedar enmascarado si se utiliza un relajante muscular esquelético. El tono de los músculos de la mandíbula es un índice bastante fiable. Las pupilas pueden dilatarse pero luego se contraen; la sensibilidad a la luz no suele perderse hasta que se alcanza un nivel de anestesia lo suficientemente profundo como para permitir la cirugía. El nistagmo y el estrabismo divergente son característicos durante las primeras etapas, pero al nivel de anestesia quirúrgica, los ojos son centrales y fijos. Los reflejos corneales y conjuntivales desaparecen durante la anestesia quirúrgica.
Cuando se utiliza Pentotal (tiopental sódico para inyección, USP) para la inducción en anestesia equilibrada con un relajante muscular esquelético y un agente de inhalación, la dosis total de Pentotal (tiopental sódico) puede estimarse y luego inyectarse en dos a cuatro dosis fraccionadas. Con esta técnica, pueden producirse breves períodos de apnea que pueden requerir ventilación pulmonar asistida o controlada. Como dosis inicial, normalmente se requieren de 210 a 280 mg (3 a 4 mg/kg) de Pentotal (tiopental sódico) para una inducción rápida en el adulto medio (70 kg).
Cuando se utiliza Pentotal (tiopental sódico para inyección, USP) como único agente anestésico, el nivel deseado de anestesia puede mantenerse mediante la inyección de pequeñas dosis repetidas según sea necesario o mediante el uso de un goteo intravenoso continuo en una concentración del 0,2% o del 0,4%. (No debe utilizarse agua estéril como diluyente en estas concentraciones, ya que se producirá hemólisis). Con el goteo continuo, la profundidad de la anestesia se controla ajustando la velocidad de infusión.
Uso en estados convulsivos
Para el control de los estados convulsivos tras la anestesia (inhalatoria o local) u otras causas, deben administrarse de 75 a 125 mg (3 a 5 mL de una solución al 2,5%) lo antes posible tras el inicio de la convulsión. Las convulsiones tras el uso de un anestésico local pueden requerir de 125 a 250 mg de Pentotal (tiopental sódico) administrados en un periodo de diez minutos. Si la convulsión está causada por un anestésico local, la dosis necesaria de Pentotal (tiopental sódico) dependerá de la cantidad de anestésico local administrado y de sus propiedades convulsivas.
Uso en pacientes neuroquirúrgicos con aumento de la presión intracraneal
En pacientes neuroquirúrgicos, pueden administrarse inyecciones intermitentes en bolo de 1,5 a 3,5 mg/kg de peso corporal para reducir las elevaciones intraoperatorias de la presión intracraneal, si se proporciona una ventilación adecuada.
Uso en trastornos psiquiátricos
Para el narcoanálisis y la narcosíntesis en trastornos psiquiátricos, la premedicación con un agente anticolinérgico puede preceder a la administración de Pentotal. Después de una dosis de prueba, se inyecta Pentotal (Tiopental sódico para inyección, USP) a una velocidad lenta de 100 mg/mm (4 mL/min de una solución al 2,5%) con el paciente contando hacia atrás desde 100. Poco después de que el conteo se vuelva confuso pero antes de que se produzca el sueño real, se interrumpe la inyección. Se deja que el paciente vuelva a un estado de semidormido en el que la conversación sea coherente. Alternativamente, el Pentotal (tiopental sódico) puede administrarse por goteo intravenoso rápido utilizando una concentración del 0,2% en dextrosa al 5% y agua. Con esta concentración, la velocidad de administración no debe superar los 50 mL/min.
Manejo de algunas complicaciones
La depresión respiratoria (hipoventilación, apnea), que puede ser resultado de una respuesta inusual a Pentotal (tiopental sódico) o de una sobredosificación, se maneja como se ha indicado anteriormente. Debe considerarse que el Pentotal (tiopental sódico) tiene el mismo potencial de producir depresión respiratoria que un agente inhalatorio, y debe protegerse la permeabilidad de las vías respiratorias en todo momento.
Puede producirse laringoespasmo con la narcosis ligera de Pentotal (tiopental sódico) en la intubación, o en ausencia de intubación si las materias extrañas o las secreciones en el tracto respiratorio crean irritación. Los reflejos vagales laríngeos y bronquiales pueden suprimirse y las secreciones pueden minimizarse administrando una premedicación de atropina o escopolamina y un barbitúrico u opiáceo. El uso de un relajante muscular esquelético o de oxígeno a presión positiva suele aliviar el laringoespasmo. La traqueotomía puede estar indicada en casos difíciles.
Puede producirse una depresión miocárdica, proporcional a la cantidad de fármaco en contacto directo con el corazón, que puede causar hipotensión, especialmente en pacientes con un miocardio poco sano. Pueden aparecer arritmias si se eleva la PCO2, pero son infrecuentes con una ventilación adecuada. El manejo de la depresión miocárdica es el mismo que para la sobredosis. El pentotal (tiopental sódico para inyección, USP) no sensibiliza el corazón a la epinefrina u otras aminas simpaticomiméticas.
Debe evitarse la infiltración vascular adicional. Se debe tener cuidado para asegurar que la aguja está dentro del lumen de la vena antes de la inyección de Pentotal (tiopental sódico) . La inyección extravascular puede causar una irritación química de los tejidos que varía desde una leve sensibilidad hasta un venoespasmo, necrosis extensa y desprendimiento. Esto se debe principalmente al alto pH alcalino (10 a 11) de las concentraciones clínicas del fármaco. Si se produce la extravasación, los efectos irritantes locales pueden reducirse mediante la inyección de procaína al 1% a nivel local para aliviar el dolor y mejorar la vasodilatación. La aplicación local de calor también puede ayudar a aumentar la circulación local y la eliminación del infiltrado.
La inyección intraarterial puede producirse inadvertidamente, especialmente si existe una arteria superficial aberrante en la cara medial de la fosa antecubital. La zona seleccionada para la inyección intravenosa del fármaco debe palparse para detectar un vaso pulsátil subyacente. La inyección intraarterial accidental puede causar arteriospasmo y dolor intenso a lo largo del curso de la arteria con blanqueo del brazo y los dedos. Deben adoptarse rápidamente medidas correctivas adecuadas para evitar el posible desarrollo de gangrena. Cualquier queja de dolor por parte del paciente justifica la interrupción de la inyección. Los métodos sugeridos para tratar esta complicación varían según la gravedad de los síntomas. Se han sugerido los siguientes:
1. Diluir el pentotal inyectado (tiopental sódico para inyección, USP) retirando el torniquete y cualquier prenda restrictiva.
2. Dejar la aguja en su sitio, si es posible.
3. Inyectar la arteria con una solución diluida de papaverina, de 40 a 80 mg, o 10 mL de procaína al 1%, para inhibir el espasmo del músculo liso.
4. Si es necesario, realizar un bloqueo simpático del plexo braquial y/o del ganglio estrellado para aliviar el dolor y ayudar a abrir la circulación colateral. Se puede inyectar papaverina en la arteria subclavia, si se desea.
5. A menos que esté contraindicado, instituir la heparinización inmediata para prevenir la formación de trombos.
6. Considerar la infiltración local de un agente bloqueador alfa-adrenérgico como la fentolamina en la zona vasoespástica.
7. Proporcionar tratamiento sintomático adicional según sea necesario.
Los escalofríos después de la anestesia con Pentotal (tiopental sódico), que se manifiestan con contracciones de los músculos de la cara y la progresión ocasional a temblores de los brazos, la cabeza, los hombros y el cuerpo, son una reacción térmica debida a una mayor sensibilidad al frío. Los escalofríos aparecen si el ambiente de la habitación es frío y si se ha mantenido una gran pérdida de calor ventilatorio con anestesia inhalatoria equilibrada con óxido nitroso. El tratamiento consiste en calentar al paciente con mantas, mantener la temperatura de la habitación cerca de 22°C (72°F) y administrar clorpromazina o metilfenidato.
PREPARACIÓN DE SOLUCIONES
Pentotal
El pentotal (tiopental sódico para inyección, USP) se suministra como un polvo amarillento e higroscópico en una variedad de envases diferentes. Las soluciones deben prepararse asépticamente con uno de los tres diluyentes siguientes: Agua estéril para inyección, USP, cloruro de sodio inyectable al 0,9%, USP o dextrosa inyectable al 5%, USP. Las concentraciones clínicas utilizadas para la administración intravenosa intermitente varían entre el 2,0% y el 5,0%. Lo más habitual es utilizar una solución al 2,0% o al 2,5%. Una concentración del 3,4% en agua estéril para inyección es isotónica; las concentraciones inferiores al 2,0% en este diluyente no se utilizan porque provocan hemólisis. Para la administración intravenosa continua por goteo, se utilizan concentraciones del 0,2% o del 0,4%. Las soluciones pueden prepararse añadiendo Pentotal (tiopental sódico) a Dextrosa inyectable al 5%, USP, Cloruro de sodio inyectable al 0,9%, USP o Normosol®-R pH 7,4.
Debido a que Pentotal (tiopental sódico) no contiene ningún agente bacteriostático añadido, se debe tener un cuidado extremo en la preparación y manipulación en todo momento para evitar la introducción de contaminantes microbianos. Las soluciones deben ser recién preparadas y utilizadas rápidamente; cuando se reconstituyen para la administración a varios pacientes, las porciones no utilizadas deben ser desechadas después de 24 horas. No debe intentarse la esterilización por calentamiento.
ADVERTENCIA: Los tamaños de 2,5 g y mayores contienen la medicación adecuada para varios pacientes.
COMPATIBILIDAD
No debe administrarse ninguna solución de Pentotal (tiopental sódico para inyección, USP) con un precipitado visible. La estabilidad de las soluciones de Pentotal (tiopental sódico) depende de varios factores, incluyendo el diluyente, la temperatura de almacenamiento y la cantidad de dióxido de carbono del aire ambiente que accede a la solución. Cualquier factor o condición que tienda a reducir el pH (aumentar la acidez) de las soluciones de Pentotal (tiopental sódico) aumentará la probabilidad de precipitación del ácido tiopental. Tales factores incluyen el uso de diluyentes demasiado ácidos y la absorción de dióxido de carbono que puede combinarse con el agua para formar ácido carbónico.
Las soluciones de succinilcolina, tubocurarina u otros fármacos que tengan un pH ácido no deben mezclarse con soluciones de Pentotal (tiopental sódico). Las soluciones más estables son las reconstituidas en agua o solución salina isotónica, mantenidas en refrigeración y bien tapadas. La presencia o ausencia de un precipitado visible ofrece una guía práctica de la compatibilidad física de las soluciones preparadas de Pentotal (tiopental sódico) .
Cálculos para distintas concentraciones
| Concentración | montajes a utilizar | Deseado | Pentotal | Diluente | Porcent | mg/ml | g | ml |
| 0.2 | 2 | 1 | 500 | 0.4 | 4 | 1 | 250 |
| 2.0 | 20 | 5 | 250 |
| 10 | 500 | 25 | 1 | 40 | 5 | 200 | 5 | 50 | 1 | 20 | 5 | 100 |
Las soluciones reconstituidas de Pentotal (Tiopental sódico para inyección, USP) deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración, siempre que la solución y el envase lo permitan.
Diluyentes en los kits de Pentotal (tiopental sódico) ®
Jeringas y viales Ready-To-Mix
(Para preparar soluciones de pentotal sódico para inyección, USP)
Las soluciones de Pentotal (tiopental sódico) deben administrarse únicamente mediante inyección intravenosa y por personas experimentadas en la realización de anestesia intravenosa.
El volumen y la elección del diluyente para preparar las soluciones de Pentotal (tiopental sódico para inyección, USP) para uso clínico dependen de la concentración y del vehículo deseado. Los kits de pentotal (tiopental sódico) proporcionan únicamente agua estéril para inyección como diluyente para uso individual o en varios pacientes; las jeringas de pentotal (tiopental sódico) listas para mezclar proporcionan únicamente cloruro de sodio inyectable al 0,9%, USP como diluyente para uso individual en pacientes; los viales proporcionan únicamente agua estéril para inyección, USP como diluyente para uso individual en pacientes.
Los productos farmacéuticos parenterales deben inspeccionarse visualmente en busca de partículas y decoloración antes de su administración, siempre que la solución y el envase lo permitan. Ver PRECAUCIONES.
Cómo se suministra
Pentotal (tiopental sódico)
Pentotal (tiopental sódico) está disponible en una variedad de tamaños y envases que se muestran al final de esta sección (Véase la TABLA para la lista de tamaños disponibles).
Diluyentes en Kits de Pentotal (tiopental sódico) ®
Jeringas y viales listos para mezclar
(Para preparar soluciones de tiopental sódico para inyección, USP)
El diluyente en Kits de Pentotal (tiopental sódico) se suministra en envases de varios tamaños con varios tamaños de dosis de Pentotal (tiopental sódico para inyección, USP). Los kits incluyen todos los elementos necesarios para la transferencia aséptica del polvo de Pentotal (tiopental sódico) desde un frasco exprimible al recipiente del diluyente.
El diluyente en las jeringas de Pentotal (tiopental sódico) listas para mezclar se suministra en un recipiente separado para permitir la mezcla con el Pentotal (tiopental sódico) en un vial de polvo para permitir la inyección intravenosa inmediata de la solución reconstituida en una vena o la fijación a un conjunto de llave de paso estándar.
Los viales se suministran en cajas de cartón con diferentes tamaños de dosis de Pentotal (tiopental sódico) para preparar concentraciones al 2,0% o al 2,5% utilizando una jeringa separada (no suministrada) para la mezcla.
Ver tabla para la lista de tamaños disponibles.
Tabla: Pentotal® (tiopental sódico para inyección, USP) y diluyente en kits, jeringas listas para mezclar y jeringas LifeShield® listas para mezclar
| Número de lista. | Pentotal | Recipiente de Pentotal | Diluyente (mL)* | Contenedor de diluyente | Concentración teórica reconstituida. |
| 6259 (Kit) | 25 g | Botella exprimible | W (125) | Frasco de FPI | 2% (20 mg/mL) |
| 6108 (Kit) | 5 g | Botella exprimible | W (250) | Botella de FPS | 2% (20 mg/mL) | 6244 (Kit) | 1 g | Frasco exprimible | W (40) | Frasco de Fp | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6260 (Kit) | 2.5 g | Botella exprimible | W (100) | PF | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6504 (Kit) | 5 g | . Botella exprimible | W (200) | Botella | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6435 (Kit) | 1 g | Frasco | W (50) | Frasco de plástico | 2%. (20 mg/mL) |
| 3329 (Kit) | 500 mg | Frasco | W (20) | Frasco de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 9097 (Kit) | 1 g | Frasco | W (50) | Frasco de plástico | 2%. (20 mg/mL) |
| 9088 (Kit) | 500 mg | Frasco | W (20) | Frasco de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6246 (Jeringa lista paraMix Syringe) | 400 mg | Syringe | 5 (20) | Jeringa | 2% (20 mg/mL) |
| 6241 (Ready-to-Mix Syringe) | 250 mg | Syringe | 5 (10) | Jeringa | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6243 (Jeringa lista paraMix Syringe) | 500 mg | Syringe | S (20) | Jeringa | 2.5% (25 mg/mL) |
| 3351 (Jeringa LifeShield lista paraMix LifeShield Syringe) | 250 mg | Syringe | S (10) | Jeringa | 2.5% (25 mg/mL) |
| 3352 (Ready-to-Mix LifeShield Syringe) | 400 mg | Syringe | 5 (20) | Frasco de plástico | 2% (20 mg/mL) |
| 3353 (Ready-to-Mix LifeShield Syringe) | 500 mg | Syringe | S (20) | Frasco de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6418 (Jeringa lista paraMix Syringe) | 250 mg | Syringe | W (10) | Frasco de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
| 6419 (Jeringa lista paraMix Syringe) | 400 mg | Syringe | W (20) | Frasco de plástico | 2% (20 mg/mL) |
| 6420 (Ready-to-Mix Syringe) | 500 mg | Syringe | W (20) | Frasco de plástico | 2.5% (25 mg/mL) |
PPF – denota Llenado Parcial
W – denota Agua Estéril para Inyección, USP
S – denota 0.9% de cloruro de sodio inyectable, USP
* Los envases de diluyente están ligeramente sobrellenados para asegurar el cumplimiento de los requisitos de volumen mínimo de llenado de la USP.
Almacenamiento: Almacenar a temperatura ambiente controlada 15° a 30°C( 59° a 86°F).
Mantener la solución reconstituida en un lugar fresco.
Precaución: La ley federal (USA) prohíbe la dispensación sin receta.