La berberina del Rhizoma Coptidis es un agente hipoglucemiante oral con actividades anti-dislipidemia y anti-obesidad. Su actividad metabólica de regulación de la glucosa y los lípidos en sangre ha sido ampliamente estudiada y evidenciada en pacientes y en diversos modelos animales. La berberina es conocida como un activador de la proteína quinasa activada por el AMP (AMPK). Su efecto hipoglucémico independiente de la insulina está relacionado con la inhibición de la función mitocondrial, la estimulación de la glucólisis y la activación de la vía AMPK. Además, la berberina también puede actuar como inhibidor de la α-glucosidasa. En los pacientes diabéticos de tipo 2 recién diagnosticados, la berberina es capaz de reducir el nivel de insulina en sangre mediante la mejora de la sensibilidad a la insulina. Sin embargo, en los pacientes con una función deficiente de las células β, la berberina puede mejorar la secreción de insulina mediante la reanimación de los islotes agotados. Además, la berberina puede tener efectos beneficiosos adicionales en las complicaciones cardiovasculares de los diabéticos debido a sus propiedades de reducción del colesterol, antiarritmias y de inducción del óxido nítrico (NO). Las actividades antioxidante y de inhibición de la aldosa reductasa de la berberina pueden ser útiles para aliviar la nefropatía diabética. Aunque las pruebas de los estudios en animales y humanos apoyan de forma consistente las actividades terapéuticas de la berberina, todavía son necesarios ensayos multicéntricos a gran escala para evaluar la eficacia de la berberina en la diabetes y sus complicaciones relacionadas.