Rifampicina
Rifadin, Rimactane
Clasificación farmacológica: derivado semisintético de la rifamicina B (antibiótico macrocíclico)
Clasificación terapéutica: antituberculoso
Categoría de riesgo de embarazo C
Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Cápsulas: 150 mg, 300 mg
Inyección: 600 mg/vial
Indicaciones y dosis 
Tratamiento primario en la tuberculosis pulmonar. Adultos: 600 mg P.O. o I.V. diarios como dosis única. Administrar la dosis P.O. 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. iños: 10 a 20 mg/kg P.O. o I.V. al día como dosis única. Administrar la dosis P.O. 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Máximo, 600 mg diarios. Se recomienda la administración simultánea de otros fármacos antituberculosos eficaces. El tratamiento suele durar de 6 a 9 meses. Portadores asintomáticos de meningococo. Adultos: 600 mg P.O. b.i.d. durante 2 días.
Los bebés y niños mayores de 1 mes: 10 mg/kg P.O. b.i.d. durante 2 días.
Neonatos menores de 1 mes: 5 mg/kg P.O. b.i.d. durante 2 días.
≡ Ajuste de la dosis. Reducir la dosis en pacientes con disfunción hepática. Prevención de la infección por Haemophilus influenzae tipo B. Adultos y niños: 20 mg/kg (hasta 600 mg) una vez al día durante 4 días consecutivos. Lepra ◇. Adultos: 600 mg P.O. una vez al mes, generalmente con otros medicamentos.
Farmacodinámica
Acción antibiótica: La rifampicina perjudica la síntesis de ARN al inhibir la ARN polimerasa dependiente del ADN. La rifampicina puede ser bacteriostática o bactericida, dependiendo de la susceptibilidad del organismo y del nivel de fármaco en el lugar de la infección.
La rifampina actúa contra Mycobacterium bovis, M. kansasii, M. marinum y M. tuberculosis, algunas cepas de M. avium, M. avium-intracellulare y M. fortuitum, y muchas bacterias grampositivas y algunas gramnegativas. La resistencia a la rifampicina por parte de M. tuberculosis puede desarrollarse rápidamente; la rifampicina suele administrarse con otros fármacos antituberculosos para prevenir o retrasar la resistencia.
Farmacocinética
Absorción: Se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal tras la administración oral. Los alimentos retrasan la absorción.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo los fluidos ascítico, pleural, seminal y cefalorraquídeo, las lágrimas y la saliva; y en el hígado, la próstata, los pulmones y los huesos. El fármaco atraviesa la barrera placentaria y se une a las proteínas en un 84% a 91%.
Metabolismo: Se metaboliza ampliamente en el hígado por desacetilación. Se somete a la circulación enterohepática.
Excreción: Se somete a circulación enterohepática, y el fármaco y el metabolito se excretan principalmente en la bilis; el fármaco, pero no el metabolito, se reabsorbe. Entre el 6% y el 30% de la rifampicina y el metabolito aparecen sin cambios en la orina en 24 horas; alrededor del 60% se excreta en las heces. Parte del fármaco aparece en la leche materna. La vida media plasmática en adultos es de 1 hora y media a 5 horas; los niveles séricos aumentan en la ictericia obstructiva. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. La rifampicina no se elimina ni con hemodiálisis ni con diálisis peritoneal.
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Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles al medicamento. Utilizar con precaución en pacientes con enfermedad hepática.
Interacciones
Fármacos. Anticoagulantes, barbitúricos, betabloqueantes, derivados de glucósidos cardíacos, cloranfenicol, clofibrato, corticosteroides, ciclosporina, dapsona, disopiramida, estrógenos, metadona, anticonceptivos hormonales, sulfonilureas orales, fenitoína, quinidina, tocainida, verapamilo: Disminuye la eficacia de estos fármacos. Vigilar estrechamente al paciente y ajustar la dosis si es necesario.
Anticonceptivos hormonales: La rifampicina inactiva dichos fármacos y puede alterar los patrones menstruales. Aconsejar a las usuarias de anticonceptivos hormonales que sustituyan por otros métodos anticonceptivos.
Isoniazida: Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por isoniazida. Vigilar estrechamente al paciente.
Para-aminosalicilato: Puede disminuir la absorción oral de rifampicina, reduciendo los niveles séricos. Administrar los fármacos con un intervalo de 8 a 12 horas.
Estilo de vida farmacológico. Consumo de alcohol: Puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad. Desaconsejar el consumo de alcohol.
Reacciones adversas
Sistema nervioso central: dolor de cabeza, fatiga, somnolencia, cambios de comportamiento, mareos, ataxia, confusión mental, entumecimiento generalizado.
Estado de ánimo: alteraciones visuales, conjuntivitis exudativa.
GI: malestar epigástrico, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, dolor de boca y lengua, colitis pseudomembranosa, pancreatitis.
GU: hemoglobinuria, hematuria, alteraciones menstruales, insuficiencia renal aguda.
Hematológico: eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia transitoria, anemia hemolítica.
Hepático: hepatotoxicidad, anormalidades transitorias en los resultados de las pruebas de la función hepática.
Metabolica: hiperuricemia.
Musculoesquelético: osteomalacia.
Respiratorio: dificultad para respirar, sibilancias.
Piel: prurito, urticaria, erupción.
Otros: síndrome de fluctuación, decoloración de los fluidos corporales, shock, exacerbación de la porfiria.
Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
Puede aumentar los niveles de ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina y ácido úrico.
Puede aumentar el recuento de eosinófilos. Puede disminuir la hemoglobina y el recuento de plaquetas y glóbulos blancos.
Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen letargo, náuseas y vómitos; la hepatotoxicidad por sobredosis masiva incluye hepatomegalia, ictericia, elevación de los estudios de la función hepática y de los niveles de bilirrubina, y pérdida de conciencia. La piel, la orina, el sudor, la saliva, las lágrimas y las heces pueden presentar una decoloración rojo-anaranjada.
Tratar con lavado gástrico seguido de carbón activado; si es necesario, forzar la diuresis. Realizar drenaje biliar si la disfunción hepática persiste más allá de 24 a 48 horas.
Consideraciones especiales 
ALERTA No confundir rifampicina con rifabutina o rifapentina.
Obtenga muestras para el cultivo y la prueba de sensibilidad antes de administrar la primera dosis, pero no retrase la terapia; repita las pruebas periódicamente para detectar la resistencia al fármaco.
Administrar el fármaco 1 hora antes o 2 horas después de las comidas para una máxima absorción; el contenido de la cápsula puede mezclarse con alimentos o líquidos para facilitar la deglución.
La solución reconstituida es estable durante 24 horas a temperatura ambiente. Utilizar soluciones para perfusión de 100 a 500 ml en un plazo de 4 horas.
El aumento de la actividad de las enzimas hepáticas inactiva ciertos fármacos, especialmente la warfarina, los corticosteroides y los hipoglucemiantes orales, lo que requiere ajustes de la dosis.
Observar al paciente para detectar reacciones adversas y controlar los estudios hematológicos, los estudios de la función renal y hepática y los niveles de electrolitos séricos para minimizar la toxicidad. Vigilar la evidencia de deterioro hepático, como anorexia, fatiga, malestar, ictericia, orina oscura y sensibilidad hepática.
La rifampicina altera las pruebas estándar de folato y vitamina B12 en suero.
La rifampicina puede causar la retención temporal de sulfobromoftaleína en la prueba de excreción hepática; también puede interferir con el material de contraste en los estudios de la vesícula biliar y en los análisis de orina basados en la espectrofotometría.
Pacientes en periodo de lactancia
El medicamento puede aparecer en la leche materna. Utilizar con precaución en mujeres en periodo de lactancia.
Pacientes pediátricos
No se ha establecido la seguridad en niños menores de 5 años.
Pacientes geriátricos
La dosis habitual en pacientes geriátricos y debilitados es de 10 mg/kg una vez al día (sin superar los 600 mg/día). Vigilar estrechamente la función renal porque los pacientes de edad avanzada pueden ser más susceptibles a los efectos tóxicos.
Educación del paciente
Explicar el proceso de la enfermedad y la justificación del tratamiento a largo plazo.
Enseñar los signos y síntomas de hipersensibilidad y otras reacciones adversas, y enfatizar la necesidad de notificarlas si se producen; instar al paciente a notificar cualquier reacción inusual.
Instar al paciente a que cumpla con el régimen prescrito, a que no se salte las dosis y a que no deje de tomar el medicamento sin aprobación médica. Explicar la importancia de las citas de seguimiento.
Animar al paciente a que informe rápidamente de cualquier signo o síntoma parecido a la gripe, debilidad, dolor de garganta, pérdida de apetito, hematomas inusuales, sarpullido, picor, orina de color té, heces de color arcilla o coloración amarilla de los ojos o la piel.
Explicar que el medicamento tiñe de rojo-anaranjado todos los fluidos corporales; advertir al paciente de las posibles manchas permanentes en la ropa y en las lentes de contacto blandas.
Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado
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