グルタミン酸は、脳のシナプスの90％以上に存在する重要な神経伝達物質であり、神経細胞が中枢神経系の他の細胞に信号を送るために使用する天然の分子である。 グルタミン酸は、脳の正常な機能に不可欠な役割を果たしており、その量は厳密に制御されなければなりません。 グルタミン酸の機能異常は、神経の健康とコミュニケーションを妨げ、極端な場合には神経細胞の死につながる可能性があります。 神経細胞の機能障害や死は、運動失調、ALS、GADなどの神経疾患や精神疾患を含む、壊滅的な疾患につながります。 グルタミン酸のクリアランスは、シナプスの正常な活動と、グルタミン酸受容体の過剰な活性化による神経細胞の損傷を防ぐために必要である。 興奮性アミノ酸輸送体（EAAT）は、グルタミン酸のクリアランスを制御し、脳内でのグルタミン酸の取り込みの大部分を担っていると言われています。 また、グルタミン酸を調整することで、神経保護作用が期待でき、脳由来神経栄養因子（BDNF）などの神経栄養因子の放出が増加します。BDNFは、既存のニューロンの生存を助け、新しいニューロンやシナプスの成長と分化を促す内因性分子です。
グルタミン酸は、シナプス前の神経細胞から放出されると、厳密に制御されなければならず、グルタミン酸受容体（NMDA、AMPA、カインなど）の刺激を介してシナプス後の神経細胞を刺激するシグナル伝達物質として働きます。 NMDA受容体、AMPA受容体、カイネイト受容体など）を介して、シナプス後の神経細胞を刺激するシグナル伝達物質として働く。) シナプス結合部を取り囲むグリア細胞は、主にEAATと呼ばれる輸送体を介してグルタミン酸を排出する役割を担っている。 グルタミン酸トランスポーターには5つの異なるタイプがある。 1）図の右側にある「1」と書かれた緑色のグリア細胞に描かれているように、BHV-0223とTroriluzoleはEAATの活性を高め、グルタミン酸のクリアランスを増加させ、シナプス前ニューロンからのグルタミン酸の放出を減少させる。 また、TroriluzoleとBHV-0223は、シナプス前のイオンチャネルを阻害し、シナプス前の神経細胞からのグルタミン酸の放出を抑制すると考えられる。 2）「2」で示した図の下側の紫色のシナプス後ニューロンに描かれているように、BHV-5000はシナプス後のNMDA受容体が介在するグルタミン酸シグナルを遮断する。 また、グルタミン酸を調節することで、神経保護作用があり、脳由来神経栄養因子（BDNF）などの神経栄養因子の放出を増加させる可能性があります。
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